[发明专利]苯并噻唑苯胺类化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一类苯并噻唑苯胺类化合物：如式I所示的2-(4’-(甲胺或二甲胺)苯基)-6-氟苯并噻唑，如式II所示的2-(4’-甲胺苯基)-6-氟乙氧基苯并噻唑，及如式III所示的[氟-18]2-(4’-甲胺苯基)-6-氟乙氧基苯并噻唑；

其中，R为H或CH₃。

2.如权利要求1所述的如式I所示的2-(4’-(甲胺或二甲胺)苯基)-6-氟苯并噻唑的制备方法，包括如下步骤：120～200℃下，将2-氨基-5-氟苯硫醇与4-甲胺苯甲酸或4-(二甲胺)苯甲醛在惰性气体保护下，进行反应即可。

3.如权利要求1所述的如式II所示的2-(4’-甲胺苯基)-6-氟乙氧基苯并噻唑的制备方法，包括如下步骤：在非质子溶剂中，将物质的量量比为10∶1～1∶10的2-(4’-甲胺苯基)-6-羟基苯并噻唑和对甲基苯磺酸氟乙酯，加入无水碱金属碳酸盐，碱金属碘化物使反应溶剂饱和，进行反应，即可。

4.如权利要求3所述的苯并噻唑苯胺类化合物的制备方法，其特征在于：所述的无水碱金属碳酸盐为碳酸钾，碳酸钠。

5.如权利要求3所述的苯并噻唑苯胺类化合物的制备方法，其特征在于：所述的碱金属碘化物为碘化钾，碘化钠。

6.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于：所述的反应的温度为80～120℃。

7.如权利要求1所述的如式III所示的[氟-18]2-(4’-甲胺苯基)-6-氟乙氧基苯并噻唑的制备方法，包括如下步骤：碱金属碳酸盐饱和的无水乙腈或N，N二甲基亚砜中，1～10mg的2-(4’-甲胺苯基)-6-羟基苯并噻唑，与新鲜制备的1～1000mCi[氟-18]氟乙基对甲苯磺酸酯进行反应，即可。

8.如权利要求7所述的苯并噻唑苯胺类化合物的制备方法，其特征在于：所述的碱金属碳酸盐为碳酸钾或碳酸钠。

9.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于：所述反应温度为80～160℃。

10.如权利要求7所述的方法，其特征在于：所述反应的时间为2～60分钟。

11.如权利要求7所述的方法，其特征在于：所述的反应完成后，将产物经高效液相色谱分离制备，即可。

12.如权利要求1所述的苯并噻唑苯胺类化合物在制备检测或显像动物、人体或组织内淀粉样蛋白沉积的药物或其药物有效成分中的应用。

13.如权利要求12所述的应用，其特征在于：所述的药物为正电子发射计算机断层成像技术显像或荧光显像技术或磁共振显像技术药物。