[发明专利](S)－度洛西汀关键中间体的制备方法无效
| 申请号： | 200710028364.0 | 申请日： | 2007-05-30 |
| 公开（公告）号： | CN101104614A | 公开（公告）日： | 2008-01-16 |
| 发明（设计）人： | 鄢明;何山震;张学景 | 申请（专利权）人： | 中山大学 |
| 主分类号： | C07D333/20 | 分类号： | C07D333/20 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 510275广东省广州市广州番*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种合成度洛西汀的重要中间体(S)－N，N－二甲基－3－羟基－3－(2－噻吩基)丙胺的新方法。本发明以3－二甲胺基－1－(2－噻吩基)－1－内酮盐酸盐为原料，采用手性的单磺酰二胺－钌催化剂，以甲酸盐为氢源试剂，在恰当的有机溶剂中，通过不对称转移氢化反应制备了(S)－N，N－二甲基－3－羟基－3－(2－噻吩基)丙胺盐酸盐。本方法可以无需氮气的保护，反应条件温和，操作简单，反应的收率和对映选择性高，有望为(S)－度洛西汀的工业化生产提供一种简捷有效的新方法。 | ||
| 搜索关键词： | 度洛西汀 关键 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成(S)-度洛西汀的重要中间体(S)-N，N-二甲基-3-羟基-3-(2-噻吩基)丙胺(I)的方法，该方法包括以下步骤：3-二甲胺基-1-(2-噻吩基)-1-丙酮或其盐酸盐(III)溶解于有机溶剂，在手性单磺酰二胺-钌催化剂(II)催化下，以甲酸盐作为氢源试剂发生氢转移还原反应，10-80℃下反应1-10天，制得目标产物(S)-N，N-二甲基-3-羟基-3-(2-噻吩基)丙胺(I)。![]()
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