[发明专利](S)－度洛西汀关键中间体的制备方法

权利要求书

1.一种合成(S)-度洛西汀的重要中间体(S)-N，N-二甲基-3-羟基-3-(2-噻吩基)丙胺(I)的方法，该方法包括以下步骤：3-二甲胺基-1-(2-噻吩基)-1-丙酮或其盐酸盐(III)溶解于有机溶剂，在手性单磺酰二胺-钌催化剂(II)催化下，以甲酸盐作为氢源试剂发生氢转移还原反应，10-80℃下反应1-10天，制得目标产物(S)-N，N-二甲基-3-羟基-3-(2-噻吩基)丙胺(I)。

2.根据权利1所述的方法，其特征在于，反应温度为10-80℃。优先35-50℃。

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，反应时间1-10天，优先4-8天。

4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，(II)中的R¹和R²可以分别是芳香环，取代的芳香环，链式烷烃或取代的链式烷烃；R³为苯或烷基取代的苯；X为Cl，Br，I。优选R¹和R²为苯基，R³为1-异丙基-4-甲基苯；X为Cl。

5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，反应体系中加入的氢源试剂甲酸盐包括甲酸钠、甲酸钾、甲酸胺、甲酸镁、甲酸钙等，优选甲酸钠。

6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，单磺酰胺-钌催化剂的用量是原料式(III)摩尔数的0.1-20％，优选为1.5-5％。

7.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，反应溶剂为甲醇、乙醇、二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃、DMSO、乙腈、苯、甲苯等，优选为甲醇。