[发明专利]用于治疗和预防疾病的组合物和方法

摘要

本发明涉及各种新的取代的二肽衍生的含氮杂环化合物、它们的药用盐衍生物、以及它们的应用方法。在一个方面，本发明涉及用于治疗和预防哺乳动物的疾病的组合物和方法，包括以药用形式将本发明的化合物给予哺乳动物。尤其是，本发明涉及包含各种新的取代的二肽衍生的含氮杂环化合物和药用盐衍生物的药剂以及给予哺乳动物来治疗和预防疟疾性疾病的方法。本发明的化合物可以可选地与至少一种药用赋形剂、另一种生物活性剂或它们的组合一起来给予。

主权项

1.一种用于在个体中治疗或预防疾病或病症的治疗性组合物，包括有效量的化学式I的化合物：或它的药用盐，其中，W是选自由-C(R⁵)(R^5a)-、-C(R⁶)(R^6a)-C(R⁷)(R^7a)-、-C(R⁸)＝C(R⁹)-、以及-N(R¹⁰)组成的组的成员；X是选自由-N(R^1a)C(＝Y)N(R⁴)-、-OC(＝Y)N(R⁴)-、-N(R^1a)C(＝Y)O-、-N(R^1a)S(＝O)N(R⁴)-、-N(R^1a)S(＝O)₂N(R⁴)-、以及-C(R^1a)(R^3a)C(＝Y)N(R⁴)-组成的组的成员；Y和Z彼此独立地表示选自由氧(“O”)或硫(“S”)组成的组的成员；以及R¹、R^1a、R²、R³、R^3a、R⁴、R⁵、R^5a、R⁶、R^6a、R⁷、R^7a、R⁸、R⁹、以及R¹⁰彼此独立地表示选自由氢原子；氨基酸侧链；(C₁-C₁₀)烷基；(C₁-C₁₀)烯基；(C₁-C₁₀)炔基；(C₅-C₁₂)单环或二环芳基；(C₅-C₁₄)单环或二环芳烷基；单环或二环(C₅-C₁₄)杂芳烷基；以及具有选自N、O、S、以及P的多达5个杂原子的(C₁-C₁₀)单环或二环杂芳基基团组成的组的成员，其中，所述基团能够是非取代的或被1至6个取代基取代，所述取代基进一步选自由卤素原子、NO₂、OH、脒、苄脒、咪唑、1，2，3-三唑、烷氧基、(C₁-C₄)、氨基、哌嗪、哌啶、二烷基氨基、胍基团、双烷基化或双酰化胍基基团、羧酸、羧酰胺、酯、异羟肟酸、次膦酸、膦酸酯、膦酰胺酯、硫氢基以及它们的任何组合组成的组。