[发明专利]用于治疗和预防疾病的组合物和方法

权利要求书

1.化学式B的化合物在用于制备用于治疗疟疾的治疗性组合物 中的应用，

其中，R¹是氢，R²是苯丙氨酸侧链，R³、R⁴、和R⁵彼此 各自独立地表示选自由氢原子；氨基酸侧链；(C₁-C₁₀)烷基； (C₁-C₁₀)烯基；(C₁-C₁₀)炔基；(C₅-C₁₂)单环或二环芳基；(C₅-C₁₄) 单环或二环芳烷基；单环或二环(C₅-C₁₄)杂芳烷基；以及具有 多达5个选自N、O、S、和P的杂原子的(C₁-C₁₀)单环或二环 杂芳基基团组成的组的成员，所述基团能够是未取代的或被1 至6个取代基取代，所述取代基进一步选自由卤素原子、NO₂、 OH、脒、苄脒、咪唑、1,2,3-三唑、烷氧基、(C₁-C₄)、氨基、 哌嗪、哌啶、二烷基氨基、胍基团、双烷基化或双酰化胍基基 团、羧酸、羧酰胺、酯、异羟肟酸、次膦酸、膦酸酯、膦酰胺 酯、硫氢基以及它们的任何组合组成的组，

其中，所述化学式B的化合物是：

2.根据权利要求1所述的应用，其中，所述治疗性组合物进一步 包括选自由载体、赋形剂、另外的生物活性剂或它们的组合组 成的组的至少一种其他组分。

3.根据权利要求2所述的应用，其中，所述生物活性剂包括氯喹、 氯喹衍生物、HIV蛋白酶抑制剂、抗病毒剂或它们的组合。

4.根据权利要求1所述的应用，其中，所述药用形式包括控释片 剂。

5.根据权利要求4所述的应用，其中，所述控释片剂进一步包括 肠溶衣。

6.根据权利要求1中限定的化学式B的化合物在制备用于治疗 或预防与疟疾有关的生理病症的试剂盒中的应用，所述试剂盒 包括多个容器，其中，所述容器中的至少一个包含所述化合物 或它的药用盐。

7.根据权利要求1所述的应用，其中，作为单个日剂量给予所述 治疗性组合物。

8.根据权利要求1所述的应用，其中，以两个或多个单位剂量单 位给予所述治疗性组合物。

9.根据权利要求1所述的应用，其中，所述组合物包括按重量计 约1％至约50％的所述化学式B的化合物。