[发明专利]茉莉酮酸酯化学衍生物、其药物组合物及使用方法

摘要

本发明涉及新型茉莉酮酸酯衍生物、它们的制备方法、包含此类化合物的药物组合物及特别是作为预防和治疗癌症的化学治疗剂来使用这些化合物和组合物的方法。

主权项

1.一种由式I结构表示的化合物，包括其盐、水合物、溶剂化物、多晶型物、旋光异构体、几何异构体、对映异构体、非对映异构体，以及它们的混合物：其中，A选自由以下组成的组：a)COR1；b)O-COR10；和c)OR11；R1选自由以下组成的组：a)杂芳氧基；b)-O[(CH2)pO]m-R12；c)下式的基团：和d)当R3、R4、R5、R6和R7中至少一个是卤代烷基或当R5和R6与它们所连接的碳共同形成C3-C8环烷基或被卤素取代的C3-C8环烷基时，R1可进一步代表氢或未取代或取代的C1-C12烷基；R2选自由以下组成的组：氢、未取代或取代的C1-C12烷基、未取代或取代的C3-C8环烷基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂芳基、OR8、氧代和NR9aR9b；R3、R4、R5、R6和R7各自独立地选自由以下组成的组：氢、卤素、未取代或取代的C1-C12烷基、未取代或取代的C1-C12卤代烷基、未取代或取代的C3-C8环烷基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂芳基、OR8和NR9aR9b；或R5和R6与它们所连接的碳共同形成C3-C8环烷基或被卤素取代的C3-C8环烷基；或R5和R6之一代表氧原子，所述氧原子与C6键合，从而分别形成含氧的6或5元杂环；其中C9和C10之间的键可以是单键或双键；R8、R9a和R9b各自独立地选自由以下组成的组：氢、未取代或取代的C1-C12烷基、未取代或取代的C3-C8环烷基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂芳基、葡糖基，或R9a和R9b与它们所连接的氮共同形成任选包含一个或多个选自O、N和S的其它杂原子的、未取代或取代的杂环或杂芳环；R10选自由以下组成的组：氢、未取代或取代的C1-C12烷基、未取代或取代的C3-C8环烷基、未取代或取代的芳基和未取代或取代的杂芳基；R11和R12各自独立为氢或羟基保护基团；R13是羧基保护基团；R14是天然或非天然氨基酸的残基；n选自0、1和2；m是1到20的整数；且p是1到12的整数。