[发明专利]茉莉酮酸酯化学衍生物、其药物组合物及使用方法无效

专利信息
申请号: 200680051840.4 申请日: 2006-12-07
公开(公告)号: CN101336233A 公开(公告)日: 2008-12-31
发明(设计)人: 约尔·卡什曼;以列色·弗莱舍;M·赫茨伯格 申请(专利权)人: 雷蒙特亚特特拉维夫大学有限公司;思珀药品有限公司
主分类号: C07D215/32 分类号: C07D215/32;A61K31/47
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 代理人: 佟红岩;郑霞
地址: 以色列*** 国省代码: 以色列;IL
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摘要:
搜索关键词: 茉莉 酯化 衍生物 药物 组合 使用方法
【权利要求书】:

1.一种由式I结构表示的化合物,包括其盐、水合物、溶剂化物、多 晶型物、旋光异构体、几何异构体、对映异构体、非对映异构体,以及它 们的混合物:

其中,

A选自由以下组成的组:

a)COR1

b)O-COR10;和

c)OR11

R1选自由以下组成的组:

a)杂芳氧基;

b)-O[(CH2)pO]m-R12

c)下式的基团:

d)当R3、R4、R5、R6和R7中至少一个是卤代烷基或当R5和R6与它 们所连接的碳共同形成C3-C8环烷基或被卤素取代的C3-C8环烷基时, R1可进一步代表氢或未取代或取代的C1-C12烷基;

R2选自由以下组成的组:氢、未取代或取代的C1-C12烷基、未取代 或取代的C3-C8环烷基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂芳基、 OR8、氧代和NR9aR9b

R3、R4、R5、R6和R7各自独立地选自由以下组成的组:氢、卤素、 未取代或取代的C1-C12烷基、未取代或取代的C1-C12卤代烷基、未取代 或取代的C3-C8环烷基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂芳基、 OR8和NR9aR9b

或R5和R6与它们所连接的碳共同形成C3-C8环烷基或被卤素取 代的C3-C8环烷基;

或R5和R6之一代表氧原子,所述氧原子与C6键合,从而分别形 成含氧的6或5元杂环;

其中C9和C10之间的键可以是单键或双键;

R8、R9a和R9b各自独立地选自由以下组成的组:氢、未取代或取代的 C1-C12烷基、未取代或取代的C3-C8环烷基、未取代或取代的芳基、未 取代或取代的杂芳基、葡糖基,或R9a和R9b与它们所连接的氮共同形成任 选包含一个或多个选自O、N和S的其它杂原子的、未取代或取代的杂环 或杂芳环;

R10选自由以下组成的组:氢、未取代或取代的C1-C12烷基、未取代 或取代的C3-C8环烷基、未取代或取代的芳基和未取代或取代的杂芳基;

R11和R12各自独立为氢或羟基保护基团;

R13是羧基保护基团;

R14是天然或非天然氨基酸的残基;

n选自0、1和2;

m是1到20的整数;且

p是1到12的整数。

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