[发明专利]选择性合成经取代1－(2－氨基－1－苯基－乙基)－环己醇的对映异构体的方法无效
| 申请号： | 200680045581.4 | 申请日： | 2006-12-04 |
| 公开（公告）号： | CN101321741A | 公开（公告）日： | 2008-12-10 |
| 发明（设计）人： | 佩奇·埃林·马哈尼;马德莱内·米约科·安塔内;杰里·顺能·孙 | 申请（专利权）人： | 惠氏公司 |
| 主分类号： | C07D263/26 | 分类号： | C07D263/26;C07C217/74;C07C59/72;C07D295/18;C07D295/08;C07C235/34;C07C213/02 |
| 代理公司： | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 刘国伟 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明阐述一种对映选择性合成(S)－或(R)－1－[2－二甲基氨基)－1－(甲氧基苯基)乙基]环己醇及其类似物或盐的方法。所述方法涉及以下步骤：(a)在形成噁唑烷酮即(4S)－或(4R)－4－苄基－3－[甲氧基苯基]乙酰基]－噁唑烷－2－酮的条件下使(S)或(R)4－苄基噁唑烷酮与甲氧基苯基乙酸的混合酸酐反应，(b)在容许形成对应阴离子的条件下用非质子胺碱和存于氯化溶剂中的氯化钛处理(4S)－或(4R)－4－苄基－3－[(甲氧基苯基)乙酰基]－1，3－噁唑烷－2－酮，(c)在容许羟醛反应的条件下混合对应阴离子与氯化钛和环己酮以形成对应(4S)－或(4R)－4－苄基－3－[(2R)－2－(1－羟基环己基)－2－(甲氧基苯基)乙酰基]－1，3－噁唑烷－2－酮，(d)水解(4S)－或(4R)－4－苄基－3－[(2R)－2－(1－羟基环己基)－2－(甲氧基苯基)乙酰基]－1，3－噁唑烷－2－酮以形成手性酸(2S或2R)－(1－羟基环己基)－甲氧基苯基)乙酸，(e)将手性苯基酸与仲胺偶合以形成酰胺，以及(f)还原所述酰胺以形成(S)或(R)1－[2－二甲基氨基)－1－(甲氧基苯基)乙基]环己醇或其盐。 | ||
| 搜索关键词： | 选择性 合成 取代 氨基 苯基 乙基 己醇 映异构体 方法 | ||
【主权项】：
1、一种立体选择性合成具有以下结构的(4S或4R)-4-苄基-3-[(2R或2S)-(1-羟基环己基)-(甲氧基苯基)乙酰基]-1，3-噁唑烷-2-酮的方法，![]()
其中X是甲氧基或三氟甲氧基；其包括以下步骤：在容许形成对应阴离子的条件下用非质子胺碱和存于氯化溶剂中的四氯化钛来处理具有以下结构的(4S或4R)-4-苄基-3-[(甲氧基苯基)乙酰基]-1，3-噁唑烷-2-酮，![]()
其中X是甲氧基或三氟甲氧基；以及在容许羟醛反应的条件下混合所述对应阴离子与四氯化钛和环己酮以形成所述(4S或4R)-4-苄基-3-[(2R或2S)-(1-羟基环己基)-(甲氧基苯基)乙酰基]-1，3-噁唑烷-2-酮。
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