[发明专利]立体选择性制备(－)－卤芬酯的方法及其中间体

摘要

本发明提供式(IV)的化合物及制备该式的α－(苯氧基)苯乙酸化合物的方法，其中，R¹选自式 (a)－(d)，各R²独立地选自下组：(C₁－C₄)烷基、卤素、(C₁－C₄)卤代烷基、氨基、(C₁－C₄)氨烷基、酰氨基、(C₁－C₄)酰氨基烷基、(C₁－C₄)磺酰基烷基、(C₁－C₄)氨磺酰烷基、(C₁－C₄)烷氧基、(C₁－C₄)杂烷基、羧基和硝基；当R¹具有式(a)或(b)时，下标n为1，当R¹具有式(c)或(d)时，下标n为2；下标m是0－3的整数；*表示以一个立体异构体构型富集的碳；和波浪线表示R¹的连接点。

主权项

1.一种制备式(I)化合物的方法，式中，R¹选自下组：各R²独立地选自下组：(C₁-C₄)烷基、卤素、(C₁-C₄)卤代烷基、氨基、(C₁-C₄)氨烷基、酰氨基、(C₁-C₄)酰氨基烷基、(C₁-C₄)磺酰基烷基、(C₁-C₄)氨磺酰烷基、(C₁-C₄)烷氧基、(C₁-C₄)杂烷基、羧基和硝基；当R¹具有式(a)或(b)时，下标n为1，当R¹具有式(c)或(d)时，下标n为2；下标m是0-3的整数；*表示以一个立体异构体构型富集的碳；和波浪线表示R¹的连接点；该方法包括：(a)使式(II)化合物与羧酸活化剂在相容性溶剂中接触，所述羧酸活化剂选自亚硫酰卤、酐和硫酯产生剂；(b)用溴对步骤(a)的产物在相容性溶剂中进行溴化；(c)用手性醇对步骤(b)的产物在相容性溶剂中进行酯化，立体选择性形成式(I)化合物，所述手性醇选自以下：