[发明专利]作为LXR调节剂的化合物和组合物

摘要

本发明提供了化合物、包括这类化合物的药物组合物和使用这类化合物治疗或预防与肝X受体(LXR)活性相关的疾病或紊乱的方法。

主权项

1.式I化合物及可药用盐、N-氧化物、水合物、溶剂化物和异构体，其中：R1和R2独立地选自氢、C6-10芳基、C5-10杂芳基、C3-12环烃基和C3-8 杂环烃基；条件是，R1和R2不同时是氢；其中R1或R2的芳基、杂芳基、环烃基或杂环烃基各自任选被1-3个基团取代，所述基团独立地选自氰基、硝基、卤代基、羟基、烷基、烷氧基、卤代-烷基、卤代-烷氧基、-C(O)R6a、C(O)OR6a、C(O)NR6aR6b、NR6aR6bC(O)R6a和NR6aR6b；其中6a和6b独立地选自氢和C1-4烷基；R3和R4独立地选自氢和C1-4烷基；R5选自C6-10芳基、C5-10杂芳基、C3-12环烃基和C3-8杂环烃基；其中R5的芳基、杂芳基、环烃基或杂环烃基各自任选被1-3个基团取代，所述基团独立地选自氰基、硝基、卤代基、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代-C1-6烷基、氰基-C1-6烷基、卤代-C1-6烷氧基、-C(O)R7a、-C(O)OR7a、-C(O)NR7aR7b、-NR7aR7bC(O)R7a、-NR7aR7b、-NR7aC(O)NR7aR7b、S(O)0-2R7a、-S(O)0-2NR7aR7b和-NR7aS(O)0-2R7b；其中7a独立地选自C1-6烷基、氰基-C1-6烷基、羟基取代的C1-6烷基、-XOR10、-XNR10C(O)OR11、C6-12芳基-C0-4烷基和C5-10杂芳基-C0-4烷基；其中X选自价键和C1-4亚烷基；R10选自氢和C1-6烷基；且R7b选自氢、C1-6烷基、C6-12芳基-C0-4烷基和C5-10杂芳基-C0-4烷基；或者R7a和R7b与R7a和R7b所连接的氮原子一起形成C3-8杂环烃基或C5-10杂芳基；其中R7a、R7b或者R7a与R7b的组合的任意杂芳基或杂环烃基任选被1-3个基团取代，所述基团独立地选自C1-6烷基、卤代-C1-6烷基、卤代-C1-6 烷氧基、-XC(O)NR10R11、-XC(O)OR11、-XOR10、-XR11、-XNR10C(O)OR11、-XC(O)R12和-XR12；其中X选自价键和C1-4亚烷基；R10选自氢和C1-6烷基；R11选自氢、C1-6烷基、C6-12芳基-C0-4烷基和C5-10杂芳基-C0-4烷基；且R12选自C6-12芳基-C0-4烷基和C5-10杂芳基-C0-4烷基；其中R12的任意芳基或杂芳基或者R7a与R7b的组合的任意杂芳基或芳基取代基任选地和独立地被被1-3个基团取代，所述基团独立地选自卤代基、硝基、氰基、羟基、羟基取代的C1-6烷基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代-C1-6烷基和卤代-C1-6烷氧基；且R7a或者R7a与R7b的组合的任意亚烷基任选被1-3个基团取代，所述基团独立地选自羟基、卤代基和C1-6烷基。