[发明专利]作为LXR调节剂的化合物和组合物无效

专利信息
申请号: 200680042442.6 申请日: 2006-11-14
公开(公告)号: CN101309915A 公开(公告)日: 2008-11-19
发明(设计)人: V·莫尔泰尼;D·A·艾利斯;J·纳巴卡;D·基亚内利;E·塞斯;李小林;S·沙穆安;H-J·罗特 申请(专利权)人: IRM责任有限公司;诺瓦提斯公司
主分类号: C07D401/10 分类号: C07D401/10;A61K31/4545;A61P9/00;A61P29/00;A61P3/10
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;张朔
地址: 百慕大群岛(*** 国省代码: 百慕大群岛;BM
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摘要:
搜索关键词: 作为 lxr 调节剂 化合物 组合
【权利要求书】:

1.式I化合物及可药用盐、N-氧化物、水合物、溶剂化物和异构体,

其中:

R1和R2独立地选自氢、C6-10芳基、C5-10杂芳基、C3-12环烃基和C3-8杂环烃基;条件是,R1和R2不同时是氢;其中R1或R2的芳基、杂芳基、 环烃基或杂环烃基各自任选被1-3个基团取代,所述基团独立地选自氰基、 硝基、卤代基、羟基、烷基、烷氧基、卤代-烷基、卤代-烷氧基、-C(O)R6a、 C(O)OR6a、C(O)NR6aR6b、NR6aR6bC(O)R6a和NR6aR6b;其中6a和6b独 立地选自氢和C1-4烷基;

R3和R4独立地选自氢和C1-4烷基;

R5选自C6-10芳基、C5-10杂芳基、C3-12环烃基和C3-8杂环烃基;其中 R5的芳基、杂芳基、环烃基或杂环烃基各自任选被1-3个基团取代,所述 基团独立地选自氰基、硝基、卤代基、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤 代-C1-6烷基、氰基-C1-6烷基、卤代-C1-6烷氧基、-C(O)R7a、-C(O)OR7a、 -C(O)NR7aR7b、-NR7aR7bC(O)R7a、-NR7aR7b、-NR7aC(O)NR7aR7b、 S(O)0-2R7a、-S(O)0-2NR7aR7b和-NR7aS(O)0-2R7b;其中7a独立地选自C1-6烷 基、氰基-C1-6烷基、羟基取代的C1-6烷基、-XOR10、-XNR10C(O)OR11、 C6-12芳基-C0-4烷基和C5-10杂芳基-C0-4烷基;其中X选自价键和C1-4亚烷 基;R10选自氢和C1-6烷基;且R7b选自氢、C1-6烷基、C6-12芳基-C0-4烷基 和C5-10杂芳基-C0-4烷基;

或者R7a和R7b与R7a和R7b所连接的氮原子一起形成C3-8杂环烃基或 C5-10杂芳基;

其中R7a、R7b或者R7a与R7b的组合的任意杂芳基或杂环烃基任选被 1-3个基团取代,所述基团独立地选自C1-6烷基、卤代-C1-6烷基、卤代-C1-6烷氧基、-XC(O)NR10R11、-XC(O)OR11、-XOR10、-XR11、-XNR10C(O)OR11、 -XC(O)R12和-XR12;其中X选自价键和C1-4亚烷基;R10选自氢和C1-6基;R11选自氢、C1-6烷基、C6-12芳基-C0-4烷基和C5-10杂芳基-C0-4烷基; 且R12选自C6-12芳基-C0-4烷基和C5-10杂芳基-C0-4烷基;

其中R12的任意芳基或杂芳基或者R7a与R7b的组合的任意杂芳基或芳 基取代基任选地和独立地被被1-3个基团取代,所述基团独立地选自卤代 基、硝基、氰基、羟基、羟基取代的C1-6烷基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤 代-C1-6烷基和卤代-C1-6烷氧基;且

R7a或者R7a与R7b的组合的任意亚烷基任选被1-3个基团取代,所述 基团独立地选自羟基、卤代基和C1-6烷基。

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