[发明专利]自动放射性标记的方法

摘要

本发明提供制备¹²³I－标记的放射性药物组合物的自动方法，以及用于该方法中的可随意使用的盒子。还描述了自动合成器装置在制备¹²³I－标记的放射性药物中的用途。还描述了本发明盒子在制备¹²³I－标记放射性药物中的用途。

主权项

1、一种制备无菌、123I-标记的放射性药物组合物的自动方法，所述123I-标记的放射性药物组合物在生物学相容的载体介质中包含123I-标记的生物学靶分子，其中所述方法包括：(i)提供一次性使用的无菌盒子，其中包含反应器皿和分离的各自为无菌形式的以下非放射性试剂(A)和(B)以及任选的(C)～(G)等分试样：A.生物学靶分子或者其前体；B.适于溶解试剂A和可能存在的试剂C～G的溶剂，包括至少一种为生物学相容的载体介质的溶剂；C.能够将碘离子氧化成吸电子碘化物的氧化剂；D.127I-碘化物源；E.能够共轭生物学靶分子的非放射性的、双官能衍生化试剂；F.能够将所述吸电子碘化物还原成碘离子的终止试剂；G.亲核卤化反应的催化剂；(ii)提供在适宜的容器中的无菌123I-碘化物源；(iii)通过步骤(iv)、(v)或者(vi)放射性碘化生物学靶分子；(iv)任选在试剂C存在下，将试剂A和(ii)的123I-碘化物等分试样通过微处理机控制转入所述反应器皿中，随后在其中进行混合，从而给出123I-标记的生物学靶分子，任选使用试剂F以终止所述放射性碘化反应；或者另外地(v)通过微处理机控制将试剂E和(ii)的123I-碘化物等分试样转入到所述反应器皿中，任选在试剂C存在下，随后在其中混合，对双官能衍生化试剂进行放射性碘化，从而给出123I-标记的双官能衍生化试剂，任选使用试剂F以终止所述放射性碘化反应，随后通过与所述123I-标记的双官能衍生化试剂共轭，放射性碘化生物学靶分子；或者另外地(vi)当试剂A适用于卤素置换反应时，将试剂A和(ii)的123I-碘化物等分试样通过微处理机控制转入所述反应器皿中，任选在试剂G存在下，随后在其中混合，从而给出123I-标记的生物学靶分子，任选利用加热以加速所述放射性碘化反应；(vii)当步骤(iv)～(vi)的123I-标记的生物学靶分子产品已经在生物学相容的载体介质中时，将其直接用于步骤(viii)中，否则或者将步骤(iv)～(vi)的产品溶于生物学相容的载体介质中，或者将在步骤(iv)～(vi)中使用的溶剂除去和将残余物再溶于生物学相容的载体介质中；(viii)得自于步骤(vii)的产品或者直接使用或者任选进行一个或者多个以下另外的工艺：纯化；pH调节；稀释；浓缩或者末期灭菌，从而给出期望的123I放射性药物组合物。