[发明专利]合成用于选择素抑制的化合物的方法

摘要

本发明涉及消炎物质领域，且更具体地说，涉及充当称为选择素的哺乳动物粘附蛋白的拮抗剂的化合物的制备。在一些实施例中，本发明提供制备治疗选择素介导的病症的化合物的方法，所述化合物具有式(VI)，其中R₁、R₂、R₃、p和Q如说明书中所定义。

主权项

1.一种制备式VI化合物的方法：其中：各R₁独立地选自H、卤素、OH、CN、SH、NH₂、C_1-6烷基、OC_1-6烷基、C_1-6全卤烷基、C_1-6烷基磺酰胺、C_1-6单烷基胺、C_1-6二烷基胺和C_1-6硫烷基；R₂选自H、卤素、OH、CN、SH、C_1-6烷基、OC_1-6烷基、C_1-6全卤烷基、C_1-6硫烷基、C_6-14芳基和5-14元杂芳基；其中所述C_6-14芳基和所述5-14元杂芳基可各自视情况经至多三个选自卤素、OH、CN、SH、NH₂、C_1-6烷基、OC_1-6烷基、C_1-6全卤烷基和C_1-6硫烷基的取代基取代；且其中所述C_1-6烷基、所述OC_1-6烷基和所述C_1-6硫烷基可各自视情况经至多三个选自卤素、OH、CN、SH、NH₂、OC_1-6烷基、C_1-6全卤烷基和C_1-6硫烷基的取代基取代；各R₃独立地选自H、卤素、OH、CN、SH、NH₂、OC_1-6烷基、C_1-6全卤烷基和C_1-6硫烷基；且p和q各自独立地为1、2或3；所述方法包含：水解式III化合物：以提供式IV化合物：其中R₁和q如上文所定义；且R₄为C_6-18烷基、C_6-18烯基、C_6-18炔基、C_6-10芳基、C_6-14芳基烷基、C_6-14烷基芳基、具有约6到约18个碳原子的醚或具有约6到约24个碳原子的聚醚；和使所述式IV化合物与式V化合物偶合：其中R₂、R₃和p如上文所定义；以提供式IV化合物。