[发明专利]合成用于选择素抑制的化合物的方法

权利要求书

1.一种制备式VI化合物的方法：

其中：

各R₁独立地选自H、卤素、OH、CN、SH、NH₂、C_1-6烷基、OC_1-6烷基、C_1-6全卤烷基、C_1-6烷基磺酰胺、C_1-6单烷基胺、C_1-6二烷基胺和C_1-6硫烷基；

R₂选自H、卤素、OH、CN、SH、C_1-6烷基、OC_1-6烷基、C_1-6全卤烷基、C_1-6硫烷基、C_6-14芳基和5-14元杂芳基；

其中所述C_6-14芳基和所述5-14元杂芳基可各自视情况经至多三个选自卤素、OH、CN、SH、NH₂、C_1-6烷基、OC_1-6烷基、C_1-6全卤烷基和C_1-6硫烷基的取代基取代；且

其中所述C_1-6烷基、所述OC_1-6烷基和所述C_1-6硫烷基可各自视情况经至多三个选自卤素、OH、CN、SH、NH₂、OC_1-6烷基、C_1-6全卤烷基和C_1-6硫烷基的取代基取代；

各R₃独立地选自H、卤素、OH、CN、SH、NH₂、OC_1-6烷基、C_1-6全卤烷基和C_1-6硫烷基；且

p和q各自独立地为1、2或3；

所述方法包含：

水解式III化合物：

以提供式IV化合物：

其中R₁和q如上文所定义；且

R₄为C_6-18烷基、C_6-18烯基、C_6-18炔基、C_6-10芳基、C_6-14芳基烷基、C_6-14烷基芳基、具有约6到约18个碳原子的醚或具有约6到约24个碳原子的聚醚；和

使所述式IV化合物与式V化合物偶合：

其中R₂、R₃和p如上文所定义；

以提供式IV化合物。

2.根据权利要求1所述的方法，其中p为1；q为1；且R₂和R₃各自为H。

3.根据权利要求1或2所述的方法，其中p为1；q为1；且R₁为氯。

4.根据权利要求1至3中任一权利要求所述的方法，其中式III化合物具有以下结构：

其中R₄如上文所定义。

5.根据权利要求1至4中任一权利要求所述的方法，其中p为1；R₂和R₃各自为H；所述式III化合物具有以下结构：

其中R₄如上文所定义；

且所述式IV化合物具有以下结构：

6.根据权利要求1至5中任一权利要求所述的方法，其中R₄为正十二烷基。

7.根据权利要求1至6中任一权利要求所述的方法，其中所述式III化合物是由式II化合物：

与式HS-R₄化合物反应而制备，

其中R₁、R₄和q如上文所定义。