[发明专利]色烯的对映选择性氢化方法有效
| 申请号： | 200680036577.1 | 申请日： | 2006-08-01 |
| 公开（公告）号： | CN101535286A | 公开（公告）日： | 2009-09-16 |
| 发明（设计）人： | K·D·R·塞特查尔;V·D·索罗金 | 申请（专利权）人： | 美国基林德斯公司;儿童医院医疗中心 |
| 主分类号： | C07D311/00 | 分类号： | C07D311/00;C07F15/00;C07D231/02 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人： | 过晓东 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 在具有手性配体的Ir催化剂的存在下，通过不对称氢化色烯化合物来制备对映体色烷的方法。所述方法包括对映体雌马酚的对映选择性制备。优选的Ir催化剂具有手性膦噁唑啉配体。可以获得具有高立体有择性纯度的对映体色烷。 | ||
| 搜索关键词： | 选择性 氢化 方法 | ||
【主权项】：
1.对映选择性地制备对映体雌马酚及其类似物的方法，所述方法包括如下步骤：1)提供选自下列的受保护的3-苯基色烯：![]()
和![]()
其中PG为羟基保护基团，优选为甲氧基甲基；和2)在具有手性配体(化合物(V))的Ir催化剂的存在下氢化所述受保护的色烯：![]()
以形成受保护的对映体雌马酚(化合物VIb)：![]()
其中每个Y和X独立地选自S、O和N，每个R14和R15独立地选自烷基、芳基、苯基、烷基芳基、和芳基烷基；和3)将所述受保护的雌马酚酸化以形成对映体雌马酚及其类似物。
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