[发明专利]作为蛋白激酶抑制剂的5－取代的噻唑－2－基氨基化合物和组合物

摘要

本发明提供了式(I)的5－取代的噻唑－2－基氨基化合物，包含这类化合物的药物组合物，以及这类化合物用于治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或障碍，特别是涉及Abl、Aurora－A、Bcr－abl、Bmx、CDK1/细胞周期蛋白B、CHK2、Fes、FGFR3、Flt3、GSK3β、JNK1α1、Lck、MKK4和TrkB异常活化的疾病或障碍的用途。

主权项

1.式I化合物及其可药用盐、水合物、溶剂合物和异构体：其中：n选自0、1、2和3；m选自0和1；R₁选自卤素、氰基、羟基、硝基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、卤素-取代的-C_1-6烷基、卤素-取代的-C_1-6烷氧基、-S(O)_0-2R₅、-NR₅R₅、-C(O)NR₅R₆、-C(O)NR₅R₆、-C(O)NR₅XOR₅、-C(O)NR₅XNR₅R₅、-OR₆、-C(O)OR₅、-NR₅C(O)R₆；其中每个R₅独立地选自氢和C_1-6烷基；且R₆选自C_6-10芳基-C_0-4烷基、C_1-10杂芳基-C_0-4烷基、C_3-12环烷基-C_0-4烷基和C_3-8杂环烷基-C_0-4烷基；或者在n是2的情况下，两个相邻的R₁基团与二者相连的原子一同形成苯基；R₂是氢和甲基；R₃是卤素；R₄选自氢、卤素和C_1-6烷基；或R₃和R₄与R₃和R₄相连的原子形成苯基；且苯环A可任选有多达三个＝C-基团用＝N-替换。