[发明专利]作为蛋白激酶抑制剂的5－取代的噻唑－2－基氨基化合物和组合物

权利要求书

1.式I化合物及其可药用盐、水合物、溶剂合物和异构体：

其中：

n选自0、1、2和3；

m选自0和1；

R₁选自卤素、氰基、羟基、硝基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、卤素-取代的-C_1-6烷基、卤素-取代的-C_1-6烷氧基、-S(O)_0-2R₅、-NR₅R₅、-C(O)NR₅R₆、-C(O)NR₅R₆、-C(O)NR₅XOR₅、-C(O)NR₅XNR₅R₅、-OR₆、-C(O)OR₅、-NR₅C(O)R₆；其中每个R₅独立地选自氢和C_1-6烷基；且R₆选自C_6-10芳基-C_0-4烷基、C_1-10杂芳基-C_0-4烷基、C_3-12环烷基-C_0-4烷基和C_3-8杂环烷基-C_0-4烷基；或者在n是2的情况下，两个相邻的R₁基团与二者相连的原子一同形成苯基；

R₂是氢和甲基；

R₃是卤素；

R₄选自氢、卤素和C_1-6烷基；或R₃和R₄与R₃和R₄相连的原子形成苯基；且苯环A可任选有多达三个＝C-基团用＝N-替换。

2.权利要求1的化合物，其中环A选自苯基、吡啶基和萘基；m是零；R₃是卤素，且R₄是氢。

3.权利要求2的化合物，其中R₁选自甲基、羟基、甲氧基、氯、氟、溴、羧基、氨基、氰基、硝基、甲基-硫烷基、三氟甲氧基、三氟甲基、甲基-羰基、乙氧基-羰基、-C(O)NHR₆、-C(O)NH(CH₂)₂OCH₃、-C(O)NHCH(CH₃)CH₂OCH₃、-C(O)N(CH₃)(CH₂)₂OCH₃、-C(O)NH(CH₂)₂OH、-C(O)NH(CH₂)₂N(CH₃)₂、-C(O)NH(CH₂)₂N(C₂H₅)₂、-C(O)NHCH₃、-NHC(O)R₆、-NHC(O)CH₃和-OR₆；其中R₆选自苯基、吗啉代基-乙基、吡啶基和吡咯烷基-乙基。