[发明专利]制备苯并氮杂化合物或其盐的方法有效
申请号: | 200680032190.9 | 申请日: | 2006-09-01 |
公开(公告)号: | CN101273017A | 公开(公告)日: | 2008-09-24 |
发明(设计)人: | 鸟泽保广;阿部薰;六车宁成;藤田繁和;小川英则;宇积尚登;三宅将仁 | 申请(专利权)人: | 大塚制药株式会社 |
主分类号: | C07D223/16 | 分类号: | C07D223/16 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 吕彩霞;范赤 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 本发明涉及在工业规模上以高收率和高纯度制备通式(1)的苯并氮杂化合物(其中X1是卤素原子,R1和R2是低级烷基基团),或其盐以及其中间体苯甲酸化合物的方法,该化合物可用作中间体以制备具有后叶加压素拮抗活性的药物活性2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂化合物。 | ||
搜索关键词: | 制备 化合物 方法 | ||
【主权项】:
1.一种生产通式(1)的苯并氮杂
化合物或其盐的方法:
其中X1是卤素原子,R1和R2独立地是低级烷基基团,该方法包括:令通式(2)的苯并氮杂
化合物或其盐:
其中X1按上面定义,与通式(3)的酰胺化合物或其盐在羰基化试剂的存在下起反应:
其中R1和R2按上面定义并且X2是卤素原子。
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