[发明专利]制备苯并氮杂化合物或其盐的方法有效
| 申请号： | 200680032190.9 | 申请日： | 2006-09-01 |
| 公开（公告）号： | CN101273017A | 公开（公告）日： | 2008-09-24 |
| 发明（设计）人： | 鸟泽保广;阿部薰;六车宁成;藤田繁和;小川英则;宇积尚登;三宅将仁 | 申请（专利权）人： | 大塚制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D223/16 | 分类号： | C07D223/16 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 吕彩霞;范赤 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 化合物 方法 | ||
1.一种生产通式(1)的苯并氮杂化合物或其盐的方法：
其中X1是卤素原子，R1和R2独立地是低级烷基基团，该方法包括：令通式(2)的苯并氮杂化合物或其盐：
其中X1按上面定义，与通式(3)的酰胺化合物或其盐在羰基化试剂的存在下起反应：
其中R1和R2按上面定义并且X2是卤素原子。
2.一种生产通式(4)的苯甲酸化合物或其盐的方法：
其中R1和R2按权利要求1定义，该方法包括令通式(11)的酰胺化合物或其盐：
其中R1和R2按权利要求1定义，与通式(19)的化合物起反应：
X6COCOX7(19)
其中X6和X7独立地是卤素原子。
3.一种生产通式(4)的苯甲酸化合物或其盐的方法：
其中R1和R2按权利要求1定义，该方法包括使通式(12)的酰胺化合物或其盐氧化：
其中R1和R2按权利要求1定义，并且X3是卤素原子。
4.一种生产通式(4)的苯甲酸化合物或其盐的方法：
其中R1和R2按权利要求1定义，该方法包括令通式(13)的酰胺化合物或其盐水解：
其中R1和R2按权利要求1定义，X3按权利要求3定义。
5.一种生产通式(4)的苯甲酸化合物或其盐的方法：
其中R1和R2按权利要求1定义，该方法包括使通式(14)的酰胺化合物或其盐氧化：
其中R1和R2按权利要求1定义。
6.一种生产通式(10)的2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂化合物或其盐的方法：
其中R1、R2和X1按权利要求1定义，该方法包括令通式(1)的苯并氮杂化合物或其盐在氢化试剂以0.1～1mol每1mol化合物(1)的数量的存在下发生还原：
其中R1、R2和X1按权利要求1定义。
7.权利要求6的方法，其中所述氢化试剂选自氢化铝锂、硼氢化钠、硼氢化锌和乙硼烷。
8.权利要求7的方法，其中所述氢化试剂是以0.25～1mol每1mol化合物(1)的数量使用的硼氢化钠。
9.权利要求8的方法，其中所述氢化试剂以0.25～0.5mol每1mol化合物(1)的数量使用。
10.权利要求1的方法，其中苯并氮杂化合物(1)是7-氯-1-[2-甲基-4-(2-甲基苯甲酰氨基)苯甲酰基]-2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂-5-酮，或其盐。
11.权利要求6～9中任何一项的方法，其中2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂化合物(10)是7-氯-5-羟基-1-[2-甲基-4-(2-甲基苯甲酰氨基)苯甲酰基]-2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂或其盐。
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