[发明专利]具有碳酸酐酶抑制活性的荧光磺酰胺衍生物及其作为治疗和诊断剂的应用无效
| 申请号： | 200680030039.1 | 申请日： | 2006-06-20 |
| 公开（公告）号： | CN101243063A | 公开（公告）日： | 2008-08-13 |
| 发明（设计）人： | 克劳迪乌·苏普乌兰;安德烈亚·斯科扎法瓦 | 申请（专利权）人： | 联合生命科学有限公司 |
| 主分类号： | C07D311/82 | 分类号： | C07D311/82;C07D417/12;C07D493/10;C09B11/08;A61K31/352;A61P35/00;G01N33/574 |
| 代理公司： | 北京康信知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 章社杲;李丙林 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | 本发明披露了CA IX选择性抑制剂磺酰胺A－(Q)n－Ar－SO2NHR，其在乏氧条件下选择性地与酶结合并能够逆转由该酶介导的肿瘤酸化。这些化合物可用于基于肿瘤相关的CA同工酶抑制剂的抗肿瘤治疗以及乏氧肿瘤显像。该抑制剂含有荧光部分，优选荧光素。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 碳酸 抑制 活性 荧光 磺酰胺 衍生物 及其 作为 治疗 诊断 应用 | ||
【主权项】：
1.一种式(I)的化合物A-(Q)n-Ar-SO2NHR其中A是荧光染料部分；Q为基团-NH-CX-NH-(R1)m或-NH-CX-NH-NH-(R1)m，其中X为O或S，R1是C1-C4亚烷基，m是数字0或1；n是数字0或1；Ar是C6-C10芳基或含有至少一个选自氧、氮和硫的杂原子的杂芳基，所述芳基和杂芳基可任选被至少一个卤素原子取代；R为氢或一种B-SO2NH2基团，其中B为(C1-C4)r亚烷基芳基或(C1-C4)r亚烷基杂芳基，其中r为0或1；所述化合物不包括(4-氨磺酰苯基甲基)硫脲基荧光素，其药学可接受的水合物、溶剂合物和盐。
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