[发明专利]具有碳酸酐酶抑制活性的荧光磺酰胺衍生物及其作为治疗和诊断剂的应用

权利要求书

1.一种式(I)的化合物

A-(Q)_n-Ar-SO₂NHR

其中A是荧光染料部分；

Q为基团-NH-CX-NH-(R₁)_m或-NH-CX-NH-NH-(R₁)_m，其

中X为O或S，R₁是C₁-C₄亚烷基，m是数字0或1；

n是数字0或1；

Ar是C₆-C₁₀芳基或含有至少一个选自氧、氮和硫的杂原子的杂芳基，所述芳基和杂芳基可任选被至少一个卤素原子取代；

R为氢或一种B-SO₂NH₂基团，其中B为(C₁-C₄)_r亚烷基芳基或(C₁-C₄)_r亚烷基杂芳基，其中r为0或1；

所述化合物不包括(4-氨磺酰苯基甲基)硫脲基荧光素，

其药学可接受的水合物、溶剂合物和盐。

2.一种如权利要求1所述的化合物，其中Ar为苯基，可任选由至少一个卤素原子取代，并且R为H。

3.一种如权利要求2所述的化合物，其中Q为基团-NH-CX-NH-(R₁)_m，其中X为S，m为0，Ar为苯基，可任选由至少一个卤素原子取代，并且R为H。

4.一种如权利要求1所述的化合物，其中R为一种B-SO₂NH₂基团，其中B为一种芳基或杂芳基。

5.一种如权利要求4所述的化合物，其中Q为基团-NH-CX-NH-(R₁)_m，其中X为S，m为0，Ar为苯基且R为B-SO₂NH₂基团，其中B为1，3，4-噻二唑-2-基。

6.一种如权利要求1-5任意一项所述的化合物，其中A为一种荧光素残基。

7.一种如权利要求1所述的化合物，其选自于下列化合物构成的组：

(4-氨磺酰苯基)硫脲基荧光素；

(4-氨磺酰苯基乙基)硫脲基荧光素；

(2-碘-4-氨磺酰苯基)硫脲基荧光素；

(3-氨磺酰苯基)硫脲基荧光素；

[4-(4-氨磺酰-苯甲基氨磺酰)-苯基]-硫脲基荧光素；

[4-(5-氨磺酰-[1，3，4]噻二唑-2-基氨磺酰)-苯基]-硫脲基荧光素。

8.一种如权利要求1所述的化合物，其选自于下列化合物构成的组：

(4-氨磺酰苯基)脲基荧光素；

(3-氨磺酰苯基)脲基荧光素；

(2-氨磺酰苯基)脲基荧光素；

(4-氨磺酰苯基甲基)脲基荧光素；

(4-氨磺酰苯基乙基)脲基荧光素；

(2-氟-4-氨磺酰苯基)脲基荧光素；

(2-氯-4-氨磺酰苯基)脲基荧光素；

(2-溴-4-氨磺酰苯基)脲基荧光素；

(2-碘-4-氨磺酰苯基)脲基荧光素；

[4-(4-氨磺酰-苯甲基氨磺酰)-苯基]-脲基荧光素；

[4-(5-氨磺酰-[1，3，4]噻二唑-2-基氨磺酰)-苯基]-脲基荧光素。

9.一种制备权利要求1所述化合物的方法，其包括式(II)A-NH₂的化合物与式(III)XCN-(R₁)_m-Ar-SO₂NHR的化合物之间的反应，其中A、X、R₁、m和Ar如上所定义。

10.一种制备权利要求1所述化合物的方法，其包含式(IV)A-NCX的化合物与式(V)H₂N-(R₁)_m-Ar-SO₂NHR的化合物之间的反应，其中A、X、R₁、m和Ar如上所定义。