[发明专利]作为促代谢型谷氨酸盐受体拮抗剂的炔哌嗪类

摘要

本发明涉及式I化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物：其中Ar1、A、B、R1、m和n如说明书中所定义。本发明还包括药物组合物及其用途、制备化合物的方法以及治疗mGluR 5介导的疾病的方法。

主权项

1.式I化合物：其中：Ar₁是任选地被取代的芳基或杂芳基，其中取代基选自F、Cl、Br、I、OH、硝基、C_1-6-烷基、C_1-6-烷基卤、OC_1-6-烷基、OC_1-6-烷基卤、C_2-6-烯基、C_2-6-炔基、-CN、CO₂R²、SR²、S(O)R²、SO₂R²、芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基，其中任何环基团都可进一步被至少一个取代基取代，所述取代基选自F、Cl、Br、I、OH、硝基、C_1-6-烷基、C_1-6-烷基卤、OC_1-6-烷基、OC_1-6-烷基卤、C_2-6-烯基、C_2-6-炔基、CN、CO₂R²、SR²、S(O)R²和SO₂R²；A选自Ar₁、CO₂R²、CONR²R³、S(O)R²和SO₂R²；B选自亚乙烯基和亚乙炔基，其中亚乙烯基任选地被至多2个独立选择的C_1-6-烷基基团取代；在每种情况下，R₁独立地选自F、Cl、Br、I、OH、CN、硝基、C_1-6-烷基、OC_1-6-烷基、C_1-6-烷基卤、OC_1-6-烷基卤、(CO)R²、O(CO)R²、O(CO)OR²、CO₂R²、CONR²R³、C_1-6-亚烷基OR²、OC_2-6-亚烷基OR²和C_1-6-亚烷基氰基；R²和R³独立地选自H、C_1-6-烷基、C_1-6-烷基卤、C_2-6-烯基、C_2-6-炔基和环烷基；m是选自0、1、2、3和4的整数；以及n是选自1、2和3的整数；或其药学可接受的盐、水合物、溶剂化物、异形体、互变异构体、旋光异构体或其组合。