[发明专利]制备1－氨基哌啶衍生物的方法

摘要

本发明涉及一种制备通式(I)化合物的方法。这些化合物用作制备生物活性物质的重要中间体。所述制备从通式(II)的二羰基化合物开始，使式(II)化合物与合适的通式(III)的肼衍生物反应，并随后氢化。本发明还涉及有利的中间体化合物。

主权项

1.一种制备通式(I)化合物的方法，其中n可以为0、1，p可以为0、1、2、3，X可以为CR¹R¹、O、NR²、NR¹、S，R¹彼此独立地可以为H、(C₁-C₈)-烷基、(C₁-C₈)-烷氧基、(C₁-C₈)-烷氧基烷基、(C₃-C₈)-环烷基、(C₆-C₁₈)-芳基、(C₇-C₁₉)-芳烷基、(C₃-C₁₈)-杂芳基、(C₄-C₁₉)-杂芳烷基、((C₁-C₈)-烷基)_1-3-(C₃-C₈)-环烷基、((C₁-C₈)-烷基)_1-3-(C₆-C₁₈)-芳基、((C₁-C₈)-烷基)_1-3-(C₃-C₁₈)-杂芳基，R²为H或可以在酸性或碱性条件下解离的N-保护基，所述方法由通式(II)的二羰基化合物开始，其中X、R¹、n、p可以具有上述含义，使式(II)化合物与一当量通式(III)的肼衍生物反应，其中R²为可以在酸性或碱性条件下解离的N-保护基，随后在过渡金属存在下将所形成的化合物氢化，并且任选地在酸性或碱性条件下解离R²。