[发明专利]一种具有活性的二苯并二氧辛酮化合物的合成方法无效
| 申请号： | 200610119528.6 | 申请日： | 2006-12-12 |
| 公开（公告）号： | CN101066967A | 公开（公告）日： | 2007-11-07 |
| 发明（设计）人： | 林国强;孙智华;齐创宇;孙逊 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | C07D321/12 | 分类号： | C07D321/12;C07B53/00 |
| 代理公司： | 上海正旦专利代理有限公司 | 代理人： | 吴桂琴 |
| 地址： | 20043*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属医药合成领域，涉及结构式(I)的二苯并二氧辛酮类化合物及新的合成制备方法。所述的化合物(I)是胆固醇转移酶抑制剂，通过选择性升高高密度脂蛋白胆固醇，可以治疗冠心病等心血管系统疾病。本发明方法较现有技术降低了成本，节约了资源，提高了目标产物的收率，本发明方法所制得的化合物I，其总收率为1.68％，产物总收率比现有技术提高了近十四倍。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 具有 活性 二氧 辛酮 化合物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、具有活性的结构式(I)的二苯并二氧辛酮化合物的合成方法，![]()
其特征在于，合成路线如下：![]()
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所述的合成路线中，制备化合物XIV采用的氯代试剂为氯代琥珀酰亚胺，用量为1-3当量，溶剂为乙醇/水，比例为0-100％，反应时间为1-5小时，反应温度为0-80度；制备化合物VIII采用的反应溶剂为异丙醇；制备化合物V过程中，反应采用氢化脱苄的方法，溶剂采用乙醇/乙酸乙酯，比例为30-90％，钯碳催化为催化剂；制备化合物III过程中，采用Negeish反应，反应试剂为二乙基锌，1-3当量，溶剂为四氢呋喃或氮，氮-二甲基甲酰胺；催化剂为三邻甲苯基膦，醋酸钯；反应温度为20-120度；反应时间为1-10小时。
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