[发明专利]一种具有活性的二苯并二氧辛酮化合物的合成方法

权利要求书

1.具有活性的结构式(I)的二苯并二氧辛酮化合物的合成方法，

其特征在于，合成路线如下：

所述的合成路线中，制备化合物ⅩⅣ采用的氯代试剂为氯代琥珀酰亚胺，用量为1-3当量，溶剂为乙醇/水，比例为0-100％，反应时间为1-5小时，反应温度为0-80度；

制备化合物Ⅷ采用的反应溶剂为异丙醇；

制备化合物Ⅴ过程中，反应采用氢化脱苄的方法，溶剂采用乙醇/乙酸乙酯，比例为30-90％，钯碳催化为催化剂；

制备化合物dl-Ⅲ过程中，采用Negishi反应，反应试剂为二乙基锌，1-3当量，溶剂为四氢呋喃或氮，氮-二甲基甲酰胺；催化剂为三邻甲苯基膦，醋酸钯；反应温度为20-120度；反应时间为1-10小时。

2.按权利要求1所述的合成方法，其特征是涉及的化合物dl-Ⅲ手性拆分，手性拆分条件为柱型：Chiralpak AD-H，移动相：正己烷/乙醇＝80∶20；在该分离条件下，化合物dl-Ⅲ在5.13-5.90分钟收集的成分为ⅢR，在7.81-8.84分钟收集的成分为ⅢS。

3.按权利要求1所述的合成方法，其特征是涉及的化合物Ⅱ采用不对称还原的方法，运用二苯基((R)-吡咯啉-2-基)甲醇和硼烷四氢呋喃溶液形成的手性环境对化合物Ⅱ进行不对称还原，得到化合物ⅢS，收率为95％，ee：50.4％。