[发明专利]N－[2－(3－苯基－2－丙烯酰氨基)乙磺酰基]－噻唑烷酸酯及其衍生物制备方法

摘要

文献中涉及到的α，β－不饱和酰胺类化合物已经有了较好的药理实验结果，本发明在此基础上进行改构修饰，依据创新药物设计理念，我们从3个方面进行了考虑：第一，保留现有上市ACEI的传统基本活性位点；第二，设法掩蔽现有ACEI毒副作用位点，引入的基团牛磺酸无毒且本身就具有一定的降压作用，第三，突破现有上市ACEI作用机制，设计全新作用机制的新型ACEI化合物，本发明设计的合成路线，其目标是获得高效、低毒的新型ACEI。我们保留了文献结构中不饱和双键部分，将其脯氨酸部分更换为噻唑烷酸酯及其衍生物，并将其中的丙氨酰单元换成牛磺酰，得到一系列N－[2－(3－苯基－2－丙烯酰氨基)乙磺酰基]－噻唑烷酸酯及其衍生物，这类化合物也属于α，β－不饱和酰胺类化合物。

主权项

1.设计思路文献中涉及到的化合物已经有了较好的药理实验结果，本发明在此基础上进行改构修饰，依据创新药物设计理念，设计了合成路线，其目标是获得高效、低毒的新型ACEI。