[发明专利]一种制备2，3－二氢－1H－茚－1－胺及其衍生物的改进方法有效
| 申请号： | 200610054243.9 | 申请日： | 2006-04-25 |
| 公开（公告）号： | CN101062897A | 公开（公告）日： | 2007-10-31 |
| 发明（设计）人： | 罗杰;何伟;叶文润;林波 | 申请（专利权）人： | 重庆医药工业研究院有限责任公司;上海复星医药（集团）股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C209/40 | 分类号： | C07C209/40;C07C209/04;C07C211/42 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 400061*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 本发明涉及合成有机化学和药学领域，提供了抗帕金森病药雷沙吉兰重要中间体2，3－二氢－1H－茚－1－胺的一种改进制备方法，该方法为2，3－二氢－1H－茚－1－酮肟在碱溶液中与铝镍合金作用制得2，3－二氢－1H－茚－1－胺；在此基础上，本发明还提供了由2，3－二氢－1H－茚－1－酮制备2，3－二氢－1H－茚－1－胺的“一锅煮”制备法。在本发明也可应用于制备雷沙吉兰或其盐的过程中，进一步提供了由2，3－二氢－1H－茚－1－酮肟制备雷沙吉兰消旋体的“两步一锅煮”制备法和由2，3－二氢－1H－茚－1－酮制备雷沙吉兰消旋体的“三步一锅煮”制备法。本发明提供的雷沙吉兰及其中间体2，3－二氢－1H－茚－1－胺改进的制备方法，避免了加氢加压，简化了操作，降低了生产成本，提高了生产效率，更利于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 及其 衍生物 改进 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备2，3-二氢-1H-茚-1-胺(II)或其盐的方法，包括：(a)将2，3-二氢-1H-茚-1-酮肟(III)在碱溶液中与铝镍合金作用得到23-二氢-1H-茚-1-胺(II)；![]()
(b)任选的将步骤(a)得到的2，3-二氢-1H-茚-1-胺(II)成盐；
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