[发明专利]螺[1,3－二氢茚－4′－哌啶－1－羧酸]模板化合物的制备方法

摘要

本发明涉及一种螺环类化合物的合成方法，特别是涉及一种螺[1，3－二氢茚－4′－哌啶－1－羧酸]模板化合物的合成方法。本发明工艺以螺[茚－4′－叔丁基氧羰基哌啶]为起始原料，以溴素加成后得二溴代物，然后二溴代物在碱的作用下消去一分子溴化氢得到烯溴，烯溴用金属锂化物处理后通入二氧化碳得到α，β－不饱和酸，α，β－不饱和酸最后氢化得目标化合物。同时，也可以通过羰基化反应由烯溴C得到α，β－不饱和酯，氢化、水解得到目标化合物。本发明克服了既有合成方法所存在的合成路线长，总收率低，所用试剂价格昂贵，不具备大规模制备可行性等缺点，提供了一种工艺路线较短，避免使用昂贵的试剂，反应条件温和，成本低廉，可用于大规模制备的螺[茚－4′－哌啶－1－羧酸]类模板化合物的合成方法。

主权项

1.一种螺[1，3-二氢茚-4′-哌啶-1-羧酸]模板化合物的制备方法，其特征是，本发明以螺[茚-4′-叔丁基氧羰基哌啶]A为起始原料，以溴素加成后得二溴代物B，然后在碱的作用下消去一分子溴化氢得到烯溴C，用金属锂化物处理后通入二氧化碳得到α，β-不饱和酸D，最后氢化得目标化合物，反应式如下：