[发明专利]螺[1,3－二氢茚－4′－哌啶－1－羧酸]模板化合物的制备方法

权利要求书

1.一种螺[1，3-二氢茚-4′-哌啶-1-羧酸]模板化合物的制备方法，其特征是，本发明以螺[茚-4′-叔丁基氧羰基哌啶]A为起始原料，以溴素加成后得二溴代物B，然后在碱的作用下消去一分子溴化氢得到烯溴C，用金属锂化物处理后通入二氧化碳得到α，β-不饱和酸D，最后氢化得目标化合物，反应式如下：

2.一种螺[1，3-二氢茚-4′-哌啶-1-羧酸]模板化合物的制备方法，其特征是，本发明以螺[茚-4′-叔丁基氧羰基哌啶]A为起始原料，以溴素加成后得二溴代物B，然后在碱的作用下消去一分子溴化氢得到烯溴C，通过羰基化反应由烯溴C得到α，β-不饱和酯E，然后氢化、水解得到目标化合物，反应式如下：

3.按照权利要求1或2所述的一种螺[1，3-二氢茚-4′-哌啶-1-羧酸]模板化合物的制备方法，其特征是，二溴代物B在碱的作用下消去一分子溴化氢得到烯溴C的过程中，所用的碱为NaOH、KOH、Ba(OH)₂或DBU中的一种。

4.按照权利要求1所述的一种螺[1，3-二氢茚-4′-哌啶-1-羧酸]模板化合物的制备方法，其特征是，处理烯溴C所用的金属锂化物为甲基锂、正丁基锂、仲丁基锂、叔丁基锂或异丙基溴化镁中的一种，反应温度为从-78℃到室温。

5.按照权利要求2所述的一种螺[1，3-二氢茚-4′-哌啶-1-羧酸]模板化合物的制备方法，其特征是，在烯溴C到α，β-不饱和酯E的羰基化反应过程中，所采用的催化剂为Pd(OAc)₂、Pd(PPh₃)₄或Pd(dPPf)Cl₂中的一种。