[发明专利]药用化合物

摘要

本发明涉及式(I)的稠合嘧啶及其药学上可接受的盐：其中A表示噻吩或呋喃环；n为1或2；R¹为式(II)的基团；其中m为0或1；R³⁰为H或C₁－C₆烷基；R⁴和R⁵与其连接的N原子一起形成包含0或1个选自N、S和O的另外的杂原子的5－或6－元饱和含N杂环基团，所述杂环基团可与苯环稠合并且为未取代或取代的；或者R⁴与R⁵中的一个为烷基而另一个为如上定义的5－或6－元饱和含N杂环基团或被如上定义的5－或6－元饱和含N杂环基团取代的烷基；R²选自式(a)和式(b)，式(a)中R⁶和R⁷与其连接的氮原子一起形成未取代或取代的吗啉、硫代吗啉、哌啶、哌嗪、氧杂氮杂环庚烷或硫杂氮杂环庚烷基团，式(b)中Y为在链的组成碳原子之间和/或在链的一个或两个末端包含1或2个选自O、N和S的杂原子的未取代或取代的C₂－C₄亚烷基；R³为未取代或取代的吲哚基团，所述化合物具有作为PI3K抑制剂的活性并可因此用于治疗由与PI3激酶有关的异常细胞生长、功能或行为引起的疾病或病症，例如癌症、免疫疾病、心血管疾病、病毒感染、炎症、代谢/内分泌疾病和神经疾病。同时还描述了用于合成化合物的方法。

主权项

1.一种式(I)的稠合嘧啶或其药学上可接受的盐：其中A表示噻吩或呋喃环；n为1或2；R¹为下式的基团：其中m为0或1；R³⁰为H或C₁-C₆烷基；R⁴和R⁵与其连接的N原子一起形成包含0或1个选自N、S和O的另外的杂原子的5-或6-元饱和含N杂环基团，所述杂环基团可与苯环稠合并且为未取代或取代的；或者R⁴与R⁵中的一个为烷基而另一个为如上定义的5-或6-元饱和含N杂环基团或被如上定义的5-或6-元饱和含N杂环基团取代的烷基；R²选自：其中R⁶和R⁷与其连接的氮原子一起形成未取代或取代的吗啉、硫代吗啉、哌啶、哌嗪、氧杂氮杂环庚烷或硫杂氮杂环庚烷基团；和其中Y为在链的组成碳原子之间和/或在链的一个或两个末端包含1或2个选自O、N和S的杂原子的未取代或取代的C₂-C₄亚烷基；并且R³为未取代或取代的吲哚基团。