[发明专利]药用化合物有效

专利信息
申请号: 200580044639.9 申请日: 2005-10-25
公开(公告)号: CN101087795A 公开(公告)日: 2007-12-12
发明(设计)人: S·J·舒特尔沃尔思;A·J·福尔克斯;I·S·楚科夫里;N·C·万;T·C·汉科克斯;S·J·贝克;S·索哈尔;M·A·拉蒂夫 申请(专利权)人: 派拉梅德有限公司
主分类号: C07D495/04 分类号: C07D495/04;A61K31/519
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 刘冬;邹雪梅
地址: 英国*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 药用 化合物
【权利要求书】:

1.一种式(I)的稠合嘧啶或其药学上可接受的盐:

其中

A表示噻吩环;

n为1;

R1为下式的基团:

其中

m为1;

R30为H;

R4和R5与其连接的N原子一起形成包含0或1个选自N、S和O的另外的杂原子的5-或6-元饱和含N杂环基团,其为未取代或被选自以下的取代基取代:卤素、C3-C10碳环基、CN、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、其包括0或1个选自N、S或O的另外的杂原子的5-或6-元饱和含N杂环基团、5-或6-元含N杂芳基、-NR’R”、-alk-OR、-C(O)NR’R”、-alk-C(O)NR’R”、-alk-N(R)C(O)R、-C(O)N(R)-alk-OR、-S(O)2-alk-NR’R”、-N(R)-alk-OR、-COOR、氧代(=O)、OR、-N(R)SO2R、-SO2NR2、-SO2R’”或-CO-alk-OR,其中alk为C1-C8亚烷基链,R为H或C1-C6烷基,R’和R”各自独立为H、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基,或者R’和R”一起形成5-或6-元饱和含N杂环基团,该杂环基团包括0或1个选自N、S或O的另外的杂原子,并且R’”为未取代或被选自卤素、C1-C6烷氧基、C3-C10碳环基、OH、CN、NR2、-COOR或CONR2取代的C1-C6烷基,其中R为H或C1-C6烷基;

R2

其中R6和R7与其连接的氮原子一起形成未取代或被选自卤素、C1-C6烷氧基、C3-C10碳环基、OH、CN、NR2、-COOR或CONR2取代的吗啉或硫代吗啉基,其中R为H或C1-C6烷基;

并且R3为未取代或被一个或多个以下基团取代的吲哚基团:H、-OR、-SR、-CH2OR、-CO2R、CF2OH、CH(CF3)OH、C(CF3)2OH、-(CH2)qOR、-(CH2)qNR2、-C(O)N(R)2、-NR2、-N(R)C(O)R、-S(O)mN(R)2、-OC(O)R、-OC(O)N(R)2、-N(R)S(O)mR、-NRC(O)N(R)2、CN、卤素和-NO2,其中R各自独立选自H、C1-C6烷基和C3-C10环烷基,m为1或2和q为0、1或2;或选自C1-C6烷基、C2-C8链烯基、C2-C8链炔基、C(O)R、SOR、SO2R和SO2NR2的取代基,其中R各自独立为H或C1-C6烷基;和氧代基团(=O)。

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