[发明专利]药用化合物有效
申请号: | 200580044639.9 | 申请日: | 2005-10-25 |
公开(公告)号: | CN101087795A | 公开(公告)日: | 2007-12-12 |
发明(设计)人: | S·J·舒特尔沃尔思;A·J·福尔克斯;I·S·楚科夫里;N·C·万;T·C·汉科克斯;S·J·贝克;S·索哈尔;M·A·拉蒂夫 | 申请(专利权)人: | 派拉梅德有限公司 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;A61K31/519 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘冬;邹雪梅 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 药用 化合物 | ||
1.一种式(I)的稠合嘧啶或其药学上可接受的盐:
其中
A表示噻吩环;
n为1;
R1为下式的基团:
其中
m为1;
R30为H;
R4和R5与其连接的N原子一起形成包含0或1个选自N、S和O的另外的杂原子的5-或6-元饱和含N杂环基团,其为未取代或被选自以下的取代基取代:卤素、C3-C10碳环基、CN、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、其包括0或1个选自N、S或O的另外的杂原子的5-或6-元饱和含N杂环基团、5-或6-元含N杂芳基、-NR’R”、-alk-OR、-C(O)NR’R”、-alk-C(O)NR’R”、-alk-N(R)C(O)R、-C(O)N(R)-alk-OR、-S(O)2-alk-NR’R”、-N(R)-alk-OR、-COOR、氧代(=O)、OR、-N(R)SO2R、-SO2NR2、-SO2R’”或-CO-alk-OR,其中alk为C1-C8亚烷基链,R为H或C1-C6烷基,R’和R”各自独立为H、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基,或者R’和R”一起形成5-或6-元饱和含N杂环基团,该杂环基团包括0或1个选自N、S或O的另外的杂原子,并且R’”为未取代或被选自卤素、C1-C6烷氧基、C3-C10碳环基、OH、CN、NR2、-COOR或CONR2取代的C1-C6烷基,其中R为H或C1-C6烷基;
R2为
其中R6和R7与其连接的氮原子一起形成未取代或被选自卤素、C1-C6烷氧基、C3-C10碳环基、OH、CN、NR2、-COOR或CONR2取代的吗啉或硫代吗啉基,其中R为H或C1-C6烷基;
并且R3为未取代或被一个或多个以下基团取代的吲哚基团:H、-OR、-SR、-CH2OR、-CO2R、CF2OH、CH(CF3)OH、C(CF3)2OH、-(CH2)qOR、-(CH2)qNR2、-C(O)N(R)2、-NR2、-N(R)C(O)R、-S(O)mN(R)2、-OC(O)R、-OC(O)N(R)2、-N(R)S(O)mR、-NRC(O)N(R)2、CN、卤素和-NO2,其中R各自独立选自H、C1-C6烷基和C3-C10环烷基,m为1或2和q为0、1或2;或选自C1-C6烷基、C2-C8链烯基、C2-C8链炔基、C(O)R、SOR、SO2R和SO2NR2的取代基,其中R各自独立为H或C1-C6烷基;和氧代基团(=O)。
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