[发明专利]卤素取代的苯并二氮杂衍生物无效
| 申请号: | 200580043701.2 | 申请日: | 2005-10-11 | 
| 公开(公告)号: | CN101084220A | 公开(公告)日: | 2007-12-05 | 
| 发明(设计)人: | H·柯纳斯特;A·W·托马斯 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 | 
| 主分类号: | C07D487/14 | 分类号: | C07D487/14;A61K31/55;A61P25/00 | 
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;安佩东 | 
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH | 
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| 摘要: | 本发明涉及式(I)的卤素取代的咪唑并[1,5-a][1,2,4]三唑并[1,5-d][1,4]苯并二氮杂衍生物及其可药用酸加成盐。该化合物可用作认知增强剂,用于治疗认知障碍、焦虑、阿耳茨海默氏病和精神分裂症。 | ||
| 搜索关键词: | 卤素 取代 二氮杂 衍生物 | ||
【主权项】:
                1、式I的卤素取代的咪唑并[1,5-a][1,2,4]三唑并[1,5-d][1,4]苯并二氮杂衍生物及其可药用酸加成盐:![]() 其中R1是氢、卤素、低级烷基、Si(CH3)3或被卤素取代的低级烷基,或者是低级烷氧基或被卤素取代的低级烷氧基,或者是低级链烯基、低级链烯基氧基、CN、二环[2.2.1]庚-5-烯-2-基、任选地被低级烷基、氨基或低级烷氧基取代的芳基,或者是芳氧基、杂芳基、苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基、环烷基、杂环烷基、-O(CH2)mOH、-CO(O)-低级烷基、-NR’2或-C≡C-R”;R’是氢、低级烷基、环烷基、-C(O)-低级烷基、-C(O)-环烷基、-S(O)2-低级烷基或未取代的或者被一个或两个选自下列的取代基所取代的芳基:卤素或被卤素取代的低级烷基;R”是氢、-Si(CH3)3、低级烷基、环烷基或-(CH2)m-O-低级烷基;R2是氢、甲基或芳基;R3是卤素;R4是氢或卤素;n是1或2;m是1、2或3。
其中R1是氢、卤素、低级烷基、Si(CH3)3或被卤素取代的低级烷基,或者是低级烷氧基或被卤素取代的低级烷氧基,或者是低级链烯基、低级链烯基氧基、CN、二环[2.2.1]庚-5-烯-2-基、任选地被低级烷基、氨基或低级烷氧基取代的芳基,或者是芳氧基、杂芳基、苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基、环烷基、杂环烷基、-O(CH2)mOH、-CO(O)-低级烷基、-NR’2或-C≡C-R”;R’是氢、低级烷基、环烷基、-C(O)-低级烷基、-C(O)-环烷基、-S(O)2-低级烷基或未取代的或者被一个或两个选自下列的取代基所取代的芳基:卤素或被卤素取代的低级烷基;R”是氢、-Si(CH3)3、低级烷基、环烷基或-(CH2)m-O-低级烷基;R2是氢、甲基或芳基;R3是卤素;R4是氢或卤素;n是1或2;m是1、2或3。
            
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