[发明专利]卤素取代的苯并二氮杂衍生物无效
| 申请号: | 200580043701.2 | 申请日: | 2005-10-11 | 
| 公开(公告)号: | CN101084220A | 公开(公告)日: | 2007-12-05 | 
| 发明(设计)人: | H·柯纳斯特;A·W·托马斯 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 | 
| 主分类号: | C07D487/14 | 分类号: | C07D487/14;A61K31/55;A61P25/00 | 
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;安佩东 | 
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 卤素 取代 二氮杂 衍生物 | ||
1.式I的卤素取代的咪唑并[1,5-a][1,2,4]三唑并[1,5-d][1,4]苯并二氮杂衍生物及其可药用酸加成盐:
其中
R1是氢、卤素、C1-7烷基、Si(CH3)3或被卤素取代的C1-7烷基,或者是C1-7烷氧基或被卤素取代的C1-7烷氧基,或者是C2-7链烯基、C2-7链烯基氧基、CN、二环[2.2.1]庚-5-烯-2-基、任选地被C1-7烷基、氨基或C1-7烷氧基取代的苯基或苄基,或者是苯氧基或苄氧基、咪唑基、吡啶基、苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基、C3-7环烷基、吗啉基、硫代吗啉基、-O(CH2)mOH、-CO(O)-C1-7烷基、-NR’2或-C≡C-R”;
R’是氢、C1-7烷基、C3-7环烷基、-C(O)-C1-7烷基、-C(O)-C3-7环烷基、-S(O)2-C1-7烷基或未取代的或者被一个或两个选自下列的取代基所取代的苯基或苄基:卤素或被卤素取代的C1-7烷基;
R”是氢、-Si(CH3)3、C1-7烷基、C3-7环烷基或-(CH2)m-O-C1-7烷基;
R2是氢、甲基、苯基或苄基;
R3是卤素;
R4是氢或卤素;
n是1;
m是1、2或3。
2.式I-A的卤素取代的咪唑并[1,5-a][1,2,4]三唑并[1,5-d][1,4]苯并二氮杂衍生物及其可药用酸加成盐:
其中
R1是氢、卤素、C1-7烷基或被卤素取代的C1-7烷基,或者是C1-7烷氧基或被卤素取代的C1-7烷氧基,或者是C2-7链烯基、C2-7链烯基氧基、CN、苯基或苄基,或者是苯氧基或苄氧基、咪唑基、吡啶基、C3-7环烷基、吗啉基、硫代吗啉基、-O(CH2)mOH、-NR’2或-C≡C-R”;
R’是氢、C1-7烷基、-C(O)-C1-7烷基、-C(O)-C3-7环烷基、-S(O)2-C1-7烷基或未取代的或者被一个或两个选自下列的取代基所取代的苯基或苄基:卤素或被卤素取代的C1-7烷基;
R”是氢、-Si(CH3)3、C1-7烷基、C3-7环烷基或-(CH2)m-O-C1-7烷基;
R2是氢、甲基、苯基或苄基;
R3是卤素;
R4是氢或卤素;
n是1;
m是1、2或3。
3.根据权利要求1所述的式I化合物,其中R3是氯。
4.根据权利要求3所述的式I化合物,其中R2是氢。
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