[发明专利]氮杂环烷酮丝氨酸蛋白酶抑制剂

摘要

本发明涉及用于治疗动脉和静脉血栓形成闭塞症、炎症、癌症和神经变性疾病的非肽因子Xa抑制剂。因子Xa抑制剂是式(I)化合物或其可药用盐,其中,Q是苯基、苄基、吡啶基、噻吩基、吲哚基、喹啉基、苯并噻吩基、联苯基或咪唑基,所述任一基团可以含有一个或多个任选取代基,所述任选取代基独立地选自卤素、三氟甲基、羟基、氨基、硝基、氰基、C1－3烷氧基、C1－3烷基、亚甲二氧基、羧基氨基、乙酰氨基或脒基,X是亚甲基、羰基或磺酰基,Z是亚甲基、亚乙基或亚丙基,M是亚甲基或亚乙基,R1、R2和R3独立的是氢或C1－3烷基。

主权项

1.下式I的化合物或其可药用盐：其中Q是C6-14芳基、C6-14芳基(C1-4)烷基、C6-14芳基(C2-4)链烯基、吡啶基、噻吩基、吲哚基、喹啉基、苯并噻吩基或咪唑基；上述任何一个基团可含有一个或多个任选取代基，所述任选取代基独立地选自：卤素、三氟甲基、羟基、氨基、硝基、氰基、C1-3烷氧基、C1-3烷基、亚甲二氧基、羧基氨基、C1-4烷氧基羰基氨基、C6-10芳氧基羰基氨基、C7-11芳烷氧基羰基氨基、氨基羰基、单或二(C1-4)烷基氨基羰基、乙酰氨基、脒基、吡啶基、萘基、嘧啶基、链烯基、单或二(C1-4)烷基氨基，或其结合；X是亚甲基、羰基或磺酰基；R1是氢或C1-3烷基；n＝1、2或3；m＝1-4，优选为1或2；R2是氢或C1-3烷基；R3是氢或C1-3烷基；和R4、R5和R6独立地是氢、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基或-CO2RW，其中，在各种情况下，RW优选为C1-4烷基、C4-7环烷基或苄基中的一个基团，或RW是下述基团之一：其中，Rd、Re和Rg各自是氢，Rf是甲基，和Rh是苄基或叔丁基。