[发明专利]氮杂环烷酮丝氨酸蛋白酶抑制剂无效
申请号: | 00812827.8 | 申请日: | 2000-09-13 |
公开(公告)号: | CN1373755A | 公开(公告)日: | 2002-10-09 |
发明(设计)人: | S·C·米勒;J·J·马鲁根圣切兹;K·D·哈斯罗;J·P·霍尔 | 申请(专利权)人: | 三维药物公司 |
主分类号: | C07D211/76 | 分类号: | C07D211/76;C07D409/14;C07D401/12;C07D207/26;A61K31/445;A61K31/40 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐晓峰 |
地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 环烷 丝氨酸 蛋白酶 抑制剂 | ||
1.下式I的化合物或其可药用盐:
其中Q是C6-14芳基、C6-14芳基(C1-4)烷基、C6-14芳基(C2-4)链烯基、吡啶基、噻吩基、吲哚基、喹啉基、苯并噻吩基或咪唑基;上述任何一个基团可含有一个或多个任选取代基,所述任选取代基独立地选自:卤素、三氟甲基、羟基、氨基、硝基、氰基、C1-3烷氧基、C1-3烷基、亚甲二氧基、羧基氨基、C1-4烷氧基羰基氨基、C6-10芳氧基羰基氨基、C7-11芳烷氧基羰基氨基、氨基羰基、单或二(C1-4)烷基氨基羰基、乙酰氨基、脒基、吡啶基、萘基、嘧啶基、链烯基、单或二(C1-4)烷基氨基,或其结合;
X是亚甲基、羰基或磺酰基;
R1是氢或C1-3烷基;
n=1、2或3;
m=1-4,优选为1或2;
R2是氢或C1-3烷基;
R3是氢或C1-3烷基;和
R4、R5和R6独立地是氢、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基或-CO2RW,其中,在各种情况下,RW优选为C1-4烷基、C4-7环烷基或苄基中的一个基团,或RW是下述基团之一:
其中,Rd、Re和Rg各自是氢,Rf是甲基,和Rh是苄基或叔丁基。
2.权利要求1的化合物,其中Q是芳基、芳烷基或噻吩基,任一上述基团可含有一个或多个任选取代基,所述任选取代基独立地选自:卤素、三氟甲基、羟基、氨基、硝基、氰基、C1-3烷氧基、C1-3烷基、亚甲二氧基、羧基氨基、C1-4烷氧基羰基氨基、C6-10芳氧基羰基氨基、C7-11芳烷氧基羰基氨基、氨基羰基、单或二(C1-4)烷基氨基羰基、乙酰氨基、脒基、吡啶基、萘基、嘧啶基、链烯基、单或二(C1-4)烷基氨基,或其结合。
3.权利要求2的化合物,其中Q是苯基或联苯基,任一上述基团可含有一个或多个任选取代基,所述任选取代基独立地选自:卤素、三氟甲基、羟基、氨基、硝基、氰基、C1-3烷氧基、C1-3烷基、亚甲二氧基、羧基氨基、C1-4烷氧基羰基氨基、C6-10芳氧基羰基氨基、C7-11芳烷氧基羰基氨基、氨基羰基、单或二(C1-4)烷基氨基羰基、乙酰氨基、脒基、吡啶基、萘基、嘧啶基、链烯基、单或二(C1-4)烷基氨基,或其结合。
4.权利要求2的化合物,其中Q是萘-1-基、萘-2-基、5-二甲基氨基萘-1-基、6-氯萘-2-基、6溴萘-2-基、苄基、2-硝基苄基、苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-(正丙基)苯基、4-(叔丁基)苯基、4-(叔戊基)苯基、4-甲氧基苯基、4-碘苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、3,4-二氯苯基、4-硝基苯基、4-甲基苯基、4-乙基苯基、4-乙烯基苯基、3,4-二甲氧基苯基或2-苯基乙烯基。
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