[发明专利]制备取代环戊烷衍生物的方法及其新的晶体结构无效
| 申请号： | 00809654.6 | 申请日： | 2000-06-09 |
| 公开（公告）号： | CN1367776A | 公开（公告）日： | 2002-09-04 |
| 发明（设计）人： | A·F·阿布戴尔－马格里德;H－U·比克塞尔;D·J·克雷;G·G·劳弗;E·A·莱托;S·马太;M·雷;T·W·舒尔茨;C·马里亚诺夫 | 申请（专利权）人： | 生物晶体药品股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C279/16 | 分类号： | C07C279/16;C07C227/00;C07D261/20 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所 | 代理人： | 余颖 |
| 地址： | 美国亚*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及制备结构式(I)所示取代环戊烷衍生物及其药学上认可的盐的方法,其中R1,R2,R3,R4,X和Y如说明书所述。本发明还涉及纯化结构式(Ia)所示化合物的方法,以及结构式(Ia)所示化合物的新晶形。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 取代 戊烷 衍生物 方法 及其 晶体结构 | ||
【主权项】：
1.一种制备化合物(Ib)及其药学上认可的盐的方法：其中，R1选自H，烷基，环烷基，芳基和芳烷基；R2选自H，烷基，环烷基，卤代烷基，芳基和取代芳基；R3和R4分别选自H，烷基，烯基，环烷基，芳基和取代芳基，条件是，R3和R4中至少其一是烷基；X是NHC(＝NH)NH2；该方法包括：N-保护化合物(II)，其中的W是N-保护基与氧化腈(III)，在避免化合物(III)失控分解的温度反应，得到化合物(IV)和(IV′)化合物(IV)和(IV′)反应生成各自的碱金属盐(V)和(V′)，其中的M+代表碱金属阳离子或四烷基铵阳离子；化合物(V)和(V′)的混合物与酸反应，生成相应的酸(VI)和(VI′)；化合物(VI)和(VI′)与氨或胺反应，沉淀出盐(VII)，其中的Q+代表NH4+或取代铵阳离子；化合物(VII)反应生成化合物(IVa)；用硼氢化钠和NiCl2还原化合物(IVa)，生成氨基醇(IX)；用有机溶剂或醇/水混合物重结晶化合物(IXa)，分离出化合物(IXa)；化合物(IXa)与化合物(X)即(R2CO)2O或化合物(XI)即R2COV反应，生成化合物(XII)，其中R2如前所述，V是氯或溴；去除化合物(XII)上的N-保护基，得到化合物(XIII)或其盐：化合物(XIII)反应生成相应的盐(XIV)；化合物(XIV)与脒基化试剂反应，生成化合物(Ib)。
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