[发明专利]环烷基取代的苯并咪唑、它们的制备及其用途

摘要

式I或式II化合物,其中A是具有3至8个碳原子且另外可具有1个稠合其上的苯环的饱和或单不饱和碳环系统,这些环还可能被1个或2个不同或相同的基团R3以及R4取代,R1是氢、氯、氟、溴、碘、支链和直链C1－C6烷基、OH、硝基、CF3、CN、NR11R12、NH－CO－R13、O－C1－C4烷基,和R2是氢、支链和直链C1－C6烷基、C1－C4烷基－苯基,和它们的互变异构形式,可能的对映和非对映形式,在A中环上的可能的顺反式异构体及其药物前体。通式(I)或(II)的取代苯并咪唑是聚(ADP－核糖)聚合酶(PARP)也叫聚(ADP核糖)合酶(PARS)的抑制剂,因此可用于治疗和预防与这种酶的酶活性升高有关的疾病。

主权项

1、式I或式II化合物其中：A是具有3至8个碳原子且另外可具有1个稠合其上的苯环的饱和或单不饱和碳环系统，这些环还可能被1个或2个不同或相同的基团R3以及R4取代，和R1是氢、氯、氟、溴、碘、支链和直链C1-C6烷基、OH、硝基、CF3、CN、NR11R12、NH-CO-R13、O-C1-C4烷基，其中R11和R12彼此独立地为氢或C1-C4烷基，而R13是氢、C1-C4烷基、C1-C4烷基-苯基或苯基，和R2是氢、支链和直链C1-C6烷基、C1-C4烷基-苯基，和R3是C1-C6烷基、OH、O-C1-C4烷基、O-C1-C4烷基-苯基、NR11R12、苯基、C1-C4烷基-苯基、CF3、COOH、COOC1-C4烷基、CONH-C1-C4烷基、CONH2，苯环上还可能被最多2个相同或不同的R31基取代，和R31是OH、C1-C6烷基、O-C1-C4烷基、氯、溴、碘、氟、CF3、硝基、NR11R12，和R4是-(O)p-(CH2)q-B，其中：B是NR41R42和其中：p可以是0和1，和q可以是0、1、2或3，若q是O则p也是0，和R41是氢、C1-C6烷基、(CH2)r-E，和R42是氢、C1-C6烷基、-CO-R8、SO2-R8、-(C＝NH)-R8和-(C＝NH)-NHR8，和r是0、1、2、3、4，和E是最多还可带有2个R72基的苯基，如果r≠0、1的话，还可以是NR11R12、NH-C1-C4烷基-苯基、吡咯烷、哌啶、二氢哌啶、吗啉、高哌啶、还可被C1-C6烷基和C1-C4烷基-苯基取代的哌嗪、以及还可被C1-C6烷基和C1-C4烷基-苯基取代的高哌嗪，和R7是氢、C1-C6烷基、苯基，环上还可被最多2个相同或不同的R71基取代，和R71是OH、C1-C6烷基、O-C1-C4烷基、氯、溴、碘、氟、CF3、硝基、NR11R12、NHOC1-C4烷基，和R72是OH、C1-C6烷基、O-C1-C4烷基、氯、溴、碘、氟、CF3、硝基、NR11R12、NHOC1-C4烷基，和R8是C1-C6烷基、苯基、C1-C4烷基-苯基、O-C1-C4烷基-苯基，环上还可被最多2个相同或不同的R81基取代，和R81是OH、C1-C6烷基、O-C1-C4烷基、氯、溴、碘、氟、CF3、硝基、NR11R12，和R9是氢、C1-C6烷基、C1-C4烷基-苯基、苯基，环上还可被最多2个R91基取代，和R91可以是OH、C1-C6烷基、O-C1-C4烷基、氯、溴、碘、氟、CF3、硝基、NR11R12，和它们的互变异构形式，可能的对映和非对映形式，在A中环上的可能的顺反式异构体及其药物前体。