[发明专利]环烷基取代的苯并咪唑、它们的制备及其用途无效
申请号: | 00807048.2 | 申请日: | 2000-04-11 |
公开(公告)号: | CN1349510A | 公开(公告)日: | 2002-05-15 |
发明(设计)人: | W·卢比什;M·考克;T·霍格;R·格兰德尔;S·舒尔特;R·马勒 | 申请(专利权)人: | 巴斯福股份公司 |
主分类号: | C07D235/06 | 分类号: | C07D235/06;C07D403/08;C07D401/08;A61K31/4184;A61P25/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 刘明海 |
地址: | 德国路*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 环烷 取代 苯并咪唑 它们 制备 及其 用途 | ||
1、式I或式II化合物
其中:
A是具有3至8个碳原子且另外可具有1个稠合其上的苯环的饱和或单不饱和碳环系统,这些环还可能被1个或2个不同或相同的基团R3以及R4取代,和
R1是氢、氯、氟、溴、碘、支链和直链C1-C6烷基、OH、硝基、CF3、CN、NR11R12、NH-CO-R13、O-C1-C4烷基,其中R11和R12彼此独立地为氢或C1-C4烷基,而R13是氢、C1-C4烷基、C1-C4烷基-苯基或苯基,和
R2是氢、支链和直链C1-C6烷基、C1-C4烷基-苯基,和
R3是C1-C6烷基、OH、O-C1-C4烷基、O-C1-C4烷基-苯基、NR11R12、苯基、C1-C4烷基-苯基、CF3、COOH、COOC1-C4烷基、CONH-C1-C4烷基、CONH2,苯环上还可能被最多2个相同或不同的R31基取代,和
R31是OH、C1-C6烷基、O-C1-C4烷基、氯、溴、碘、氟、CF3、硝基、NR11R12,和
R4是-(O)p-(CH2)q-B,其中:
B是NR41R42和
其中:
p可以是0和1,和
q可以是0、1、2或3,若q是O则p也是0,和
R41是氢、C1-C6烷基、(CH2)r-E,和
R42是氢、C1-C6烷基、-CO-R8、SO2-R8、-(C=NH)-R8和-(C=NH)-NHR8,和
r是0、1、2、3、4,和
E是最多还可带有2个R72基的苯基,如果r≠0、1的话,还可以是NR11R12、NH-C1-C4烷基-苯基、吡咯烷、哌啶、二氢哌啶、吗啉、高哌啶、还可被C1-C6烷基和C1-C4烷基-苯基取代的哌嗪、以及还可被C1-C6烷基和C1-C4烷基-苯基取代的高哌嗪,和
R7是氢、C1-C6烷基、苯基,环上还可被最多2个相同或不同的R71基取代,和
R71是OH、C1-C6烷基、O-C1-C4烷基、氯、溴、碘、氟、CF3、硝基、NR11R12、NHOC1-C4烷基,和
R72是OH、C1-C6烷基、O-C1-C4烷基、氯、溴、碘、氟、CF3、硝基、NR11R12、NHOC1-C4烷基,和
R8是C1-C6烷基、苯基、C1-C4烷基-苯基、O-C1-C4烷基-苯基,环上还可被最多2个相同或不同的R81基取代,和
R81是OH、C1-C6烷基、O-C1-C4烷基、氯、溴、碘、氟、CF3、硝基、NR11R12,和
R9是氢、C1-C6烷基、C1-C4烷基-苯基、苯基,环上还可被最多2个R91基取代,和
R91可以是OH、C1-C6烷基、O-C1-C4烷基、氯、溴、碘、氟、CF3、硝基、NR11R12,
和它们的互变异构形式,可能的对映和非对映形式,在A中环上的可能的顺反式异构体及其药物前体。
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