[发明专利]用于治疗血栓形成、骨质疏松、动脉硬化的二苯并薁衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的化合物及其生理可接受的盐和溶剂化物,其中R1、R2、R3、m和n定义如权利要求1。本发明物质用作整联蛋白抑制物质,特别是用于预防和治疗心血管疾病、血栓形成、心肌梗死、冠心病、动脉硬化、骨质疏松、由血管生成引起或蔓延的病症中以及肿瘤的治疗中。

主权项

1、式I的化合物及其生理可接受盐和溶剂化物，其中R1是OR4、NHR4或NA″2，R2是H、Hal、NO2、NHR4、NA″2、OR4、S03R4、SO2R4或SR4，R3是NH2、H2N-C(＝NH)或H2N-(C＝NH)-NH，其中伯胺基团也可以被常规氨基保护基保护，或R5-NH-，R4是H、A、Ar或Aralk，R5是具有1至4个氮、氧和/或硫原子的单或双核杂环，其可以未被取代或者被如下基团单、二或三取代：Hal、A″、CO-A′、OA′、CN、COOA′、CONH2、NO2、＝NH或＝O，A是具有1-15个碳原子的烷基或者是具有3至15个碳原子的环烷基，其未被取代或者被R6单、二或三取代，且其中一个、两个或三个亚甲基可以被N、O和/或S代替，R6是Hal、NO2、NHA′、NA″2、OA′、苯氧基、CO-A′、SO3A′、CN、NHCOA′、COOA′、CONA′2或SO2A′，A′是H或具有1-6个碳原子的烷基，A″是具有1-6个碳原子的烷基，Ar是单或双核芳环系统，其未被取代或被具有1-6个碳原子的烷基单、二或三取代，和/或被R6取代的具有0、1、2、3或4个N、O和/或S的单或双核芳香环系统，Aralk是具有7-14个碳原子的芳亚烷基，其未被取代或被R6一、二或三取代，且其中一个、两个或三个亚甲基被N、O和/或S代替，Hal是F、Cl、Br或I，m，n在各种情况下彼此独立地是0、1、2、3或4。