[发明专利]用于治疗血栓形成、骨质疏松、动脉硬化的二苯并薁衍生物

权利要求书

1、式I的化合物及其生理可接受盐和溶剂化物，

其中

R¹是OR⁴、NHR⁴或NA″₂，

R²是H、Hal、NO₂、NHR⁴、NA″₂、OR⁴、S0₃R⁴、SO₂R⁴或SR⁴，

R³是NH₂、H₂N-C(＝NH)或H₂N-(C＝NH)-NH，其中伯胺基团也可以被常规氨基保护基保护，或R⁵-NH-，

R⁴是H、A、Ar或Aralk，

R⁵是具有1至4个氮、氧和/或硫原子的单或双核杂环，其可以未被取代或者被如下基团单、二或三取代：Hal、A″、CO-A′、OA′、CN、COOA′、CONH₂、NO₂、＝NH或＝O，

A是具有1-15个碳原子的烷基或者是具有3至15个碳原子的环烷基，其未被取代或者被R⁶单、二或三取代，且其中一个、两个或三个亚甲基可以被N、O和/或S代替，

R⁶是Hal、NO₂、NHA′、NA″₂、OA′、苯氧基、CO-A′、SO₃A′、CN、NHCOA′、COOA′、CONA′₂或SO₂A′，

A′是H或具有1-6个碳原子的烷基，

A″是具有1-6个碳原子的烷基，

Ar是单或双核芳环系统，其未被取代或被具有1-6个碳原子的烷基单、二或三取代，和/或被R⁶取代的具有0、1、2、3或4个N、O和/或S的单或双核芳香环系统，

Aralk是具有7-14个碳原子的芳亚烷基，其未被取代或被R⁶一、二或三取代，且其中一个、两个或三个亚甲基被N、O和/或S代替，

Hal是F、Cl、Br或I，

m，n在各种情况下彼此独立地是0、1、2、3或4。

2、权利要求1的式I化合物的对映异构体和非对映异构体。

3、权利要求1的化合物，它们是

a)8-[3-(吡啶-2-基氨基)丙氧基]-6，11-二氢-2H-二苯并[cd，g]薁-1-甲酸

b)8-[3-(1，4，5，6-四氢嘧啶-2-基氨基)丙氧基]-2，6，11，11a-四氢-1H-二苯并[cd，g]薁-1-甲酸

c){8-[3-(1，4，5，6-四氢嘧啶-2-基氨基)丙氧基]-2，6，11，11a-四氢-1H-二苯并[cd，g]薁-2-基}-乙酸

4、权利要求1的式I化合物及其盐和溶剂化物的制备方法，其特征在于

a)通过用溶剂分解或氢解试剂处理，将式I的化合物从其官能基衍生物中游离出，

或

b)通过，例如，以下方法将R¹、R²和/或R³转变为另一种基团R¹、R²和/或R³：

i)通过与脒化试剂反应将氨基转变为胍基，

ii)将酯水解，

iii)将羧酸还原为醇，

iv)通过氢化将羟基脒转变为脒，

和/或将式I的碱或酸转变为其一种盐。

5、作为GPIIb/IIIa拮抗剂用于控制血栓形成、心肌梗死、冠心病和动脉硬化的权利要求1的式I的化合物及其生理可接受的盐和溶剂化物。

6、权利要求1的式I化合物及其生理可接受盐和溶剂化物，作为α_v整联蛋白抑制剂用于控制病理性血管生成紊乱、血栓形成、心肌梗死、冠心病、动脉硬化、肿瘤、骨质疏松和类风湿性关节炎。