[发明专利]旋光性胺的外消旋化方法

权利要求书

1.一种式I的外消旋胺的制备方法，

其中R¹和R²不同，R¹、R²、R²为烷基、环烷基、芳烷基、芳基、杂芳基和杂环基，R³也可为氢，所述基团可带有选自烷基、环烷基、烷氧基、芳氧基、氨基、烷基氨基和二烷基氨基的取代基，所述方法包括同时使相应的旋光性胺I和式II的仲醇和/或式III的不对称酮

以及式R³NH₂的胺在氢气和氢化催化剂或脱氢催化剂存在下在升温下就地反应。

2.权利要求1的方法，其中所述反应在包含催化活性组分铜、银、金、铁、钴、镍、铼、钌、铑、钯、锇、铱、铂、铬、钼和/或钨的催化剂存在下进行。

3.权利要求1的方法，其中所述反应在包含催化活性组分铜、银、铁、钴、镍、钌、铑、钯、锇、铱和/或铂和选自氧化铝、二氧化锆、二氧化钛、碳和/或硅的含氧的化合物的载体材料的催化剂存在下进行。

4.权利要求1至3之任一的方法，其中所述反应在催化剂存在下进行，用氢气还原之前所述催化剂的催化活性组分包含：

20至85％重量氧化铝(Al₂O₃)、二氧化锆(ZrO₂)、二氧化钛(TiO₂)、碳和/或硅的含氧化合物，按SiO₂计算；

1至70％重量铜的含氧化合物，按CuO计算；

0至70％重量镍的含氧化合物，按NiO计算；和

0至50％重量按CoO计算的钴的含氧化合物、按Cr₂O₃计算的铬的含氧化合物、按ZnO计算的锌的含氧化合物、按MoO₃计算的钼的含氧化合物、按MnO₂计算的锰的含氧化合物、按MgO计算的镁的含氧化合物、按CaO计算的钙的含氧化合物、和/或按BaO计算的钡的含氧化合物。

5.权利要求1至4之任一的方法，其中所述反应在催化剂存在下进行，用氢气还原之前所述催化剂的催化活性组分包含：

35至75％重量氧化铝(Al₂O₃)，

20至60％重量按CuO计算的铜的含氧化合物，和

5至45％重量按NiO计算的镍的含氧化合物，

这些组分之和为至少80％重量。

6.权利要求1的方法，其中所述反应在催化剂存在下进行，基于所述催化剂的总重量，所述催化剂包含＞6至50％重量钴、镍或其混合物、0.001至25％重量钌、0至10％重量铜和0至5％重量助催化剂，负载于多孔金属氧化物载体之上。

7.权利要求1的方法，其中所述反应在催化剂存在下进行，基于所述催化剂的总重量，所述催化剂包含0.1至6％重量钴、镍或其混合物、0.001至25％重量钌、0至10％重量铜和0至5％重量助催化剂，负载于多孔金属氧化物载体之上。

8.权利要求1至7之任一的方法，其中所述反应在150至270℃下进行。

9.权利要求1至8之任一的方法，其中所述反应在0.1至30MPa的压力下进行。

10.权利要求1至9之任一的方法，其中所用旋光性胺为卜甲氧基-2-氨基丙烷、2-氨基-3-甲基-丁烷或2-氨基-3，3-二甲基丁烷。

11.权利要求1至10之任一的方法，其中所述旋光性胺I通过由此旋光性胺衍生的酰胺解离获得，所述酰胺是在通过(a)在水解酶存在下用其酸组分带有与羰基碳相邻的氟、氮、磷、氧或硫原子的酯使外消旋胺I对映选择性酰化和(b)分离所得旋光性胺I和酰胺混合物制备I的一种对映体中生成的。

12.权利要求1至11之任一的方法，其中所述旋光性胺I是在通过以下方法制备I的一种对映体中获得：(a)在水解酶存在下用其酸组分带有与羰基碳相邻的氟、氮、磷、氧或硫原子的酯使外消旋胺I对映选择性酰化，(b)分离所得旋光性胺I和酰胺混合物，和(c)通过所述酰胺的解离离析I的另一种对映体。