[发明专利]未保护的β－氨基酯化合物的α－取代无效
| 申请号： | 99815954.9 | 申请日： | 1999-12-17 |
| 公开（公告）号： | CN1334799A | 公开（公告）日： | 2002-02-06 |
| 发明（设计）人： | S·V·钱德拉莫利;M·K·奥布赖恩;T·H·鲍纳 | 申请（专利权）人： | 阿温蒂斯药物制品公司 |
| 主分类号： | C07C261/00 | 分类号： | C07C261/00;C07C229/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 刘金辉 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 保护 氨基 酯化 取代 | ||
1.一种立体选择性取代的方法，包括将(单或未)-α-取代的未保护的β-氨基酯化合物或其盐与脂族亲电试剂在选自烷基锂化合物、氢化锂、氨基锂、二烷基氨基锂和碱金属六甲基二甲硅烷基胺的碱存在下反应。
2.根据权利要求1的方法，其中所述碱是选自LiHMDS、NaHMDS和KHMDS的碱金属六甲基二甲硅烷基胺。
3.根据权利要求2的方法，其中所述碱金属六甲基二甲硅烷基胺为LiHMDS。
4.根据权利要求1的方法，其中脂族亲电试剂为伯烯丙基或苄基化合物。
5.根据权利要求4的方法，其中所述脂族亲电试剂选自丙烯基溴、间氰基苄基溴、苯甲醛、苄基氯和氯甲酸苯基酯。
6.根据权利要求1的方法，其中未保护的β-氨基酯化合物具有下式I其中R1和R2独立地为氢、脂族或芳族的；R3、R4和R5独立地为脂族或芳族的；且R6a和R6b独立地为氢、脂族的或芳族的，条件是R6a和R6b之一为氢，或其盐。
7.根据权利要求6的方法，其中未保护的β-氨基酯化合物具有下式II其中R1，R2和R5中至少一个为氢；R3和R4独立地为脂族或芳族的；且R6a和R6b为氢，或其盐。
8.根据权利要求7的方法，其中R1和R2均为氢。
9.根据权利要求7的方法，其中R3为烷基或芳烷基。
10.根据权利要求9的方法，其中R3为甲基、乙基或苄基。
11.根据权利要求7的方法，其中R4为烷基。
12.根据权利要求11的方法，其中R4为甲基。
13.根据权利要求7的方法，其中R5为氢。
14.根据权利要求1的方法，其中反应步骤在非质子传递溶剂中进行。
15.根据权利要求14的方法，其中非质子传递溶剂为极性的。
16.根据权利要求15的方法，其中极性非质子传递溶剂选自低级烷基醚、环醚和甘醇二甲醚。
17.根据权利要求16的方法，其中极性非质子传递溶剂为四氢呋喃或二甲氧基乙烷。
18.根据权利要求1的方法，其中反应步骤在极性和非极性非质子传递溶剂的混合物中进行。
19.根据权利要求18的方法，其中非极性非质子传递溶剂为甲苯。
20.根据权利要求1的方法，其中反应步骤在约-78℃至约10℃的温度下进行。
21.根据权利要求1的方法，其中反应步骤在锂、钠或钾的无机盐存在下进行。
22.根据权利要求21的方法，其中无机盐为卤化锂。
23.根据权利要求22的方法，其中卤化锂为溴化锂。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于阿温蒂斯药物制品公司，未经阿温蒂斯药物制品公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/99815954.9/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：治疗肾病的药物组合物及其制备方法
- 下一篇：用于低级脂肪醇的羰基化的铱催化剂
