[发明专利]非甾体抗炎药无效
| 申请号: | 99815852.6 | 申请日: | 1999-11-29 | 
| 公开(公告)号: | CN1334809A | 公开(公告)日: | 2002-02-06 | 
| 发明(设计)人: | 曼弗雷德·莱曼;康拉德·克鲁利凯维奇;维尔纳·斯库巴拉;彼得·施特雷尔克;弗兰克·卡尔克布伦纳;罗兰·埃克尔特;克劳迪娅·吉森 | 申请(专利权)人: | 舍林股份公司 | 
| 主分类号: | C07D307/88 | 分类号: | C07D307/88;C07D265/02;A61K31/16;A61K31/365;A61K31/38;A61K31/535;A61K31/50;A61P29/00;A61K31/165 | 
| 代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人: | 林晓红 | 
| 地址: | 德国*** | 国省代码: | 暂无信息 | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 非甾体 抗炎药 | ||
1.至少一种通式I的化合物以及如果通式I中B代表CH2,通式I的化合物与酸的生理相容的盐用于生产具有抗炎作用的药物的用途,其中
R1和R2相同或不同,代表氢原子、C1-C5烷基,或者和链碳
原子一起代表总共有3-7个键的环,
R3代表C1-C5烷基或部分或全部氟代的C1-C5烷基,
A代表基团
(虚线意为接合位置),其中R4意为氢原子、C1-C5烷基、
C1-C10酰基、C3-C10烷氧羰基烷基、C2-C5氰烷基、C3
-C10未取代的或取代的烯丙基、C3-C10未取代的或取代
的炔丙基、C2-C5烷氧烷基、部分或全部为氟原子取代的
C1-C5烷基,
R5到R8相同或彼此不同,选自氢或卤原子或C1-C5烷氧
基,
且R4和R5一起意为具有5-7个键的杂环,除了氧原子之
外它可以含有至少一个选自氧、氮、硫的其它杂原子,
B代表羰基或CH2,且
Ar代表环体系,选自部分通式2-5的组,其中
基团X3a、X3b、X4、X6、X7(在部分分子式2和3中)以及Y4、Y5、Y7和Y8(在部分分子式4和5中)相同或不同,选自氢原子、C1-C5烷基、部分或全部氟代的C1-C5烷基,
而且,基团X4、X6、X7(在部分分子式2和3中)或Y5、Y7和Y8(在部分分子式4和5中)选自卤原子、羟基、C1-C5烷氧基或C1-C5烷酰氧基。
2.根据权利要求1的至少一种通式I的化合物用于生产治疗至少一种大部分伴随炎症、过敏和/或增生过程的以下疾病的药物的用途:
(i)肺病
(ii)风湿性疾病/自体免疫性疾病/变性关节疾病
(iii)过敏
(iv)血管炎症(脉管炎)
(v)皮肤病
(vi)肾病
(vii)肝病
(viii)胃肠疾病
(ix)直肠疾病
(x)眼病
(xi)耳鼻喉疾病
(xii)神经疾病
(xiii)血液病
(xiv)肿瘤疾病
(xv)内分泌疾病
(xvi)移植
(xvii)严重的休克症状
(xviii)具有肾上腺功能不全的替代疗法
(xix)呕吐
(xx)炎症引起的疼痛(例如腰痛)。
3.根据权利要求1或2的用途,其中如果通式I的化合物可以以不同的立体异构体形式存在,则通式I的化合物是外消旋体的形式。
4.根据权利要求1或2的用途,其中如果通式I的化合物可以以不同的立体异构体形式存在,则通式I的化合物是独立存在的立体异构体形式。
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