[发明专利]非甾体抗炎药无效

专利信息
申请号: 99815852.6 申请日: 1999-11-29
公开(公告)号: CN1334809A 公开(公告)日: 2002-02-06
发明(设计)人: 曼弗雷德·莱曼;康拉德·克鲁利凯维奇;维尔纳·斯库巴拉;彼得·施特雷尔克;弗兰克·卡尔克布伦纳;罗兰·埃克尔特;克劳迪娅·吉森 申请(专利权)人: 舍林股份公司
主分类号: C07D307/88 分类号: C07D307/88;C07D265/02;A61K31/16;A61K31/365;A61K31/38;A61K31/535;A61K31/50;A61P29/00;A61K31/165
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 代理人: 林晓红
地址: 德国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 非甾体 抗炎药
【权利要求书】:

1.至少一种通式I的化合物以及如果通式I中B代表CH2,通式I的化合物与酸的生理相容的盐用于生产具有抗炎作用的药物的用途,其中

R1和R2相同或不同,代表氢原子、C1-C5烷基,或者和链碳

    原子一起代表总共有3-7个键的环,

R3代表C1-C5烷基或部分或全部氟代的C1-C5烷基,

A代表基团

(虚线意为接合位置),其中R4意为氢原子、C1-C5烷基、

C1-C10酰基、C3-C10烷氧羰基烷基、C2-C5氰烷基、C3

-C10未取代的或取代的烯丙基、C3-C10未取代的或取代

的炔丙基、C2-C5烷氧烷基、部分或全部为氟原子取代的

C1-C5烷基,

R5到R8相同或彼此不同,选自氢或卤原子或C1-C5烷氧

    基,

且R4和R5一起意为具有5-7个键的杂环,除了氧原子之

外它可以含有至少一个选自氧、氮、硫的其它杂原子,

B代表羰基或CH2,且

Ar代表环体系,选自部分通式2-5的组,其中

基团X3a、X3b、X4、X6、X7(在部分分子式2和3中)以及Y4、Y5、Y7和Y8(在部分分子式4和5中)相同或不同,选自氢原子、C1-C5烷基、部分或全部氟代的C1-C5烷基,

而且,基团X4、X6、X7(在部分分子式2和3中)或Y5、Y7和Y8(在部分分子式4和5中)选自卤原子、羟基、C1-C5烷氧基或C1-C5烷酰氧基。

2.根据权利要求1的至少一种通式I的化合物用于生产治疗至少一种大部分伴随炎症、过敏和/或增生过程的以下疾病的药物的用途:

(i)肺病

(ii)风湿性疾病/自体免疫性疾病/变性关节疾病

(iii)过敏

(iv)血管炎症(脉管炎)

(v)皮肤病

(vi)肾病

(vii)肝病

(viii)胃肠疾病

(ix)直肠疾病

(x)眼病

(xi)耳鼻喉疾病

(xii)神经疾病

(xiii)血液病

(xiv)肿瘤疾病

(xv)内分泌疾病

(xvi)移植

(xvii)严重的休克症状

(xviii)具有肾上腺功能不全的替代疗法

(xix)呕吐

(xx)炎症引起的疼痛(例如腰痛)。

3.根据权利要求1或2的用途,其中如果通式I的化合物可以以不同的立体异构体形式存在,则通式I的化合物是外消旋体的形式。

4.根据权利要求1或2的用途,其中如果通式I的化合物可以以不同的立体异构体形式存在,则通式I的化合物是独立存在的立体异构体形式。

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