[发明专利]新的红霉素衍生物、其制备方法和作为药物的用途有效
| 申请号: | 99815439.3 | 申请日: | 1999-11-09 |
| 公开(公告)号: | CN1333782A | 公开(公告)日: | 2002-01-30 |
| 发明(设计)人: | C·阿古里达斯;A·德尼斯;C·弗罗门廷 | 申请(专利权)人: | 艾文蒂斯药品公司 |
| 主分类号: | C07H17/08 | 分类号: | C07H17/08;C07D233/64;A61K31/70;A61P31/04 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 马崇德,钟守期 |
| 地址: | 法国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 红霉素 衍生物 制备 方法 作为 药物 用途 | ||
1.作为新化学品的式(I)化合物及其与酸形成的加成盐,其中X代表H原子或卤原子,而Z代表H原子或酸的残基。
2.式(I)的化合物,其中X代表氟原子。
3.权利要求1或2中定义的式(I)化合物,其中Z代表H原子。
4.作为权利要求1中所定义的新化学品是下列化合物:
11,12-二脱氧-3-脱[(2,6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-己吡喃核糖基)氧基]-6-O-甲基-3-氧代-12,11-[氧基羰基-[[4-[4-(4-氨基苯基)-1H-咪唑-1-基]丁基]亚氨基]]红霉素。
5.作为权利要求1中所定义的新化学品是下列化合物:
2-氟-11,12-二脱氧-3-脱[(2,6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-己吡喃核糖基)氧基]-6-O-甲基-3-氧代-12,11-[氧基羰基-[[4-[4-(4-氨基苯基)-1H-咪唑-1-基]丁基]亚氨基]]红霉素。
6.一种制备权利要求1-5的任意一项的式(I)化合物的方法,其特征在于:使式(II)的化合物其中X保留前面的定义,而OM代表酰基,与式(III)的化合物作用得到相应的式(IA)化合物,然后,如果需要的话,使式(IA)化合物与一种试剂的2’位羟基官能团作用,并且/或者合适的话,与一种酸作用生成盐。
7.权利要求5中所定义的式(III)的化合物作为新的化学品。
8.权利要求1-5的任意一项中所定义的式(I)化合物及其与药学上可接受酸的加成盐作为药物。
9.含有根据权利要求8的至少一种药剂作为活性成分的药物组合物。
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