[发明专利]新的红霉素衍生物、其制备方法和作为药物的用途有效

专利信息
申请号: 99815439.3 申请日: 1999-11-09
公开(公告)号: CN1333782A 公开(公告)日: 2002-01-30
发明(设计)人: C·阿古里达斯;A·德尼斯;C·弗罗门廷 申请(专利权)人: 艾文蒂斯药品公司
主分类号: C07H17/08 分类号: C07H17/08;C07D233/64;A61K31/70;A61P31/04
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 马崇德,钟守期
地址: 法国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 红霉素 衍生物 制备 方法 作为 药物 用途
【权利要求书】:

1.作为新化学品的式(I)化合物及其与酸形成的加成盐,其中X代表H原子或卤原子,而Z代表H原子或酸的残基。

2.式(I)的化合物,其中X代表氟原子。

3.权利要求1或2中定义的式(I)化合物,其中Z代表H原子。

4.作为权利要求1中所定义的新化学品是下列化合物:

11,12-二脱氧-3-脱[(2,6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-己吡喃核糖基)氧基]-6-O-甲基-3-氧代-12,11-[氧基羰基-[[4-[4-(4-氨基苯基)-1H-咪唑-1-基]丁基]亚氨基]]红霉素。

5.作为权利要求1中所定义的新化学品是下列化合物:

2-氟-11,12-二脱氧-3-脱[(2,6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-己吡喃核糖基)氧基]-6-O-甲基-3-氧代-12,11-[氧基羰基-[[4-[4-(4-氨基苯基)-1H-咪唑-1-基]丁基]亚氨基]]红霉素。

6.一种制备权利要求1-5的任意一项的式(I)化合物的方法,其特征在于:使式(II)的化合物其中X保留前面的定义,而OM代表酰基,与式(III)的化合物作用得到相应的式(IA)化合物,然后,如果需要的话,使式(IA)化合物与一种试剂的2’位羟基官能团作用,并且/或者合适的话,与一种酸作用生成盐。

7.权利要求5中所定义的式(III)的化合物作为新的化学品。

8.权利要求1-5的任意一项中所定义的式(I)化合物及其与药学上可接受酸的加成盐作为药物。

9.含有根据权利要求8的至少一种药剂作为活性成分的药物组合物。

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