[发明专利]某些取代的己内酰胺、含有它们的药物组合物和它们在治疗肿瘤中的用途

权利要求书

1、式I化合物：

其中

R₁是(C_1-6)烷基或(C_3-6)环烷基；

R₂是氢或(C_1-6)烷基；

X是(C_1-12)亚烷基、(C_2-12)亚烯基或(C_2-12)亚炔基；

m是0或1；

R₃是(C_3-8)环烷基，或选自II、III、IV和V的芳族环系：

其中

R₄是氢、氯或甲氧基；

R₅是氢、氯、(C_1-18)烷基或(C_1-18)烷氧基；Z是氧、硫、N-H或N-CH₃；

或者可能的话，其药学上可接受的酸加成盐。

2、根据权利要求1的式I化合物，其中

R₁是(C_1-6)烷基；

R₂是氢或(C_1-4)烷基；

X是(C_1-6)亚烷基或(C_2-6)亚烯基；

m是0或1；

R₃是(C_3-8)环烷基，或选自II、III、IV和V的芳族环系，其中

R₄是氢、氯或甲氧基；

R₅是氢、氯、(C_1-18)烷基或(C_1-18)烷氧基；Z是氧、硫、N-H或N-CH₃；

或者可能的话，其药学上可接受的酸加成盐。

3、根据权利要求1或2的式I化合物，其中

R₁是异丙基或叔丁基；

R₂是氢或甲基；

m是0或1；

X是(C_1-6)亚烷基；

R₃是(C_5-7)环烷基，或选自IIa和V的芳族环系，

其中

R₄’位于间位，是氢或氯；

R₅’位于对位，是氢、氯、(C_1-18)烷基或(C_1-18)烷氧基；

或者可能的话，其药学上可接受的酸加成盐。

4、根据权利要求1-3任意一项的式I化合物，其中

R₁是异丙基或叔丁基；

R₂是氢或甲基；

m是0或1；

X是亚甲基或亚乙基；

R₃是(C_5-7)环烷基、苯基、3，4-二氯苯基、4-甲氧基苯基、4-正癸基苯基、4-正癸氧基苯基或3-吡啶基；

其条件是若m是0，则R₃是(C_5-7)环烷基、4-正癸基苯基或4-正癸氧基苯基；

或者可能的话，其药学上可接受的酸加成盐。

5、根据权利要求1的式I化合物，选自

3，4，5-三羟基-2-甲氧基-8，8-二甲基-N-[六氢-2-氧代-6-(环己基羰基)氧基-2H-氮杂-3-基]壬-6-烯酰胺，和

3，4，5-三羟基-2-甲氧基-8，8-二甲基-N-[六氢-2-氧代-6-(1-氧代-3-苯基丙氧基)-2H-氮杂-3-基]壬-6-烯酰胺

或其药学上可接受的盐。

6、根据权利要求1的式I化合物，选自

(2R，3R，4S，5R，6E)-3，4，5-三羟基-2-甲氧基-8，8-二甲基-N-[(3S，6R)-六氢-2-氧代-6-(环己基羰基)氧基-2H-氮杂-3-基]壬-6-烯酰胺，和

(2R，3R，4S，5R，6E)-3，4，5-三羟基-2-甲氧基-8，8-二甲基-N-[(3S，6R)-六氢-2-氧代-6-(1-氧代-3-苯基丙氧基)-2H-氮杂-3-基]壬-6-烯酰胺

或其药学上可接受的盐。