[发明专利]喹唑啉衍生物及其药物用途

权利要求书

1．下列通式(1)的喹唑啉衍生物及其药学上可接受的盐：其中环A代表芳基；

R¹代表羟基、氨基、可以被羧基取代的C₁-C₄低级烷基氨基、可以被羧基取代的C₇-C₁₀低级芳烷基氨基、被可以含有羧基取代基的C₁-C₄低级脂肪酸酰化的氨基、被可以含有羧基取代基的芳香环羧酸酰化的氨基、被可以含有羧基取代基的芳香杂环羧酸酰化的氨基、被可以含有羧基取代基的C₁-C₄低级烷磺酸磺化的氨基、被可以含有羧基取代基的芳香环磺酸磺化的氨基、被可以含有羧基取代基的芳香杂环磺酸磺化的氨基、被羧基取代的C₁-C₄低级烷基、或可以被羧基取代的C₂-C₄低级链烯基；

R²和R³可以相同或不同地代表H、未取代的或取代的C₁-C₄低级烷基、卤素、羟基、C₁-C₄低级烷氧基、氨基、未取代的或取代的C₁-C₄低级烷基氨基、未取代的或取代的C₇-C₁₀芳烷基氨基、被可以含有羧基取代基的C₁-C₄低级脂肪酸酰化的氨基、被可以含有羧基取代基的芳香环羧酸酰化的氨基、被可以含有羧基取代基的芳香杂环羧酸酰化的氨基、被可以含有羧基取代基的C₁-C₄低级烷磺酸磺化的氨基、被可以含有羧基取代基的芳香环磺酸磺化的氨基、被可以含有羧基取代基的芳香杂环磺酸磺化的氨基或羧基，或者

当环A是苯环时，R¹和R²可以与取代的苯环一起形成可以被羧基取代的稠合杂环，其中环中碳原子可以形成羰基，而R³如上所定义；而

X代表H、C₁-C₄低级烷基、C₁-C₄低级烷氧基、卤原子、羟基、氨基或硝基。

2．权利要求1的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐，其中在式(1)中，R¹是羟基、氨基、被羧基取代的C₁-C₄低级烷基氨基或是被含有羧基取代基的C₁-C₄低级脂肪酸酰化的氨基。

3．权利要求1或2的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐，其中在式(1)中，R²为羧基或H。

4．权利要求1-3中任何一项的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐，其中在式(1)中，R³为H。

5．含有药学上有效量的权利要求1-4中任何一项的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐作为有效组份以及药学上可接受的载体的药物组合物。

6．含有权利要求1-4中任何一项的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐作为有效组份的食糜酶抑制剂。

7．权利要求5的药物组合物用于预防或治疗过敏性疾病或风湿性疾病。

8．权利要求5的药物组合物用于预防或治疗支气管哮喘、荨麻疹、特异性皮炎、肥大细胞增生症、睑硬结或风湿性关节炎。

9．权利要求5的药物组合物用于预防或治疗由Ang Ⅱ生产的不正常恶化引起的心脏病和循环系统疾病。

10．权利要求5的药物组合物用于预防或治疗心功能不全、心动过速、心脏停滞疾病、高血压、动脉粥样硬化、周围循环疾病、PCTA后血管重复收缩、糖尿病性肾病或非糖尿病性肾病、冠状病包括心肌梗塞、血管内皮病或伴随着动脉硬化或动脉粥样化的血管病。