[发明专利]富马酸衍生物在移植药物中的应用

权利要求书

1、一种或多种富马酸C_1-5单烷基酯单独或者与富马酸二-C_1-5烷基酯组合在治疗器官和细胞移植中宿主对抗移植物反应中的应用，所述富马酸C_1-5单烷基酯为带有单价或二价阳离子的盐的形式或者为游离酸的形式。

2、如权利要求1所述的应用，其中使用一种或多种以下通式的富马酸单烷基酯的单价或二价阳离子盐：任选地与以下通式的富马酸二烷基酯混合：其中A是选自于以下组中的二价阳离子：Ca、Mg、Zn或Fe，或者是以下组中的单价阳离子：Li、Na或K，而n根据阳离子的类型代表1或2的数，

和/或一种或多种以下通式的烷基氢富马酸酯：任选地与下式之富马酸二烷基酯混合：并任选地包含常规使用的药物赋形剂和载体。

3、如权利要求1或2所述的应用，其特征在于，使用富马酸单甲基酯或乙基酯的钙盐。

4、如权利要求1或2所述的应用，其特征在于，使用富马酸单乙基酯的钙盐、镁盐和/或锌盐中的一种或多种，并与富马酸二甲基酯混合。

5、如权利要求1-4之一所述的应用，其特征在于，活性成分以片剂、或者在胶囊中的微片剂、丸剂或颗粒或者胶囊剂口服给药。

6、如权利要求5所述的应用，其特征在于，富马酸单烷基酯钙盐的用量为10-300mg，而活性成分的总重量为10-300mg。

7、如权利要求5所述的应用，其特征在于，使用10-290重量份的富马酸单烷基酯钙盐和290-10重量份的富马酸二甲酯，而活性成分的总重量为20-300mg。

8、如权利要求5所述的应用，其特征在于，使用1-250重量份的富马酸单烷基酯钙盐、1-50重量份的富马酸二甲酯和1-50重量份的富马酸单烷基酯锌盐，而活性成分的总重量为20-300mg。

9、如权利要求5所述的应用，其特征在于，使用10-250重量份的富马酸单烷基酯钙盐、250-10重量份的富马酸二甲酯、1-50重量份的富马酸单烷基酯镁盐和1-50重量份的富马酸单烷基酯锌盐，而活性成分的总重量为30-300mg。

10、如权利要求1-9之一所述的应用，其特征在于，与免疫抑制剂组合进行治疗。

11、如权利要求10所述的应用，其特征在于，与给药富马酸化合物一起顺序或者交替地使用环孢菌素。

12、如权利要求1-9之一所述的应用，其特征在于，与一种或多种移植医疗中使用的药物组合进行治疗。

13、如权利要求5-12之一所述的应用，其特征在于，丸剂或微片剂的尺寸或平均直径在300-2000μm的范围内，特别是在500-1500μm的范围内或为1000μm。

14、如权利要求5所述的应用，其特征在于，以软或硬明胶胶囊的剂型使用药物。

15、如权利要求1-14之一所述的应用，其特征在于，所述药物的剂量单元具有耐胃酸的包衣。

16、如权利要求1-4之一所述的应用，其特征在于，以经皮或透皮给药制剂、非胃肠道给药的制剂以及直肠给药的制剂的剂型给药所述药物组合物。