[发明专利]制备新甜素的方法

权利要求书

1．在氢化条件下于溶剂中从天冬甜素和3,3-二甲基丁醛制备新甜素的方法，其特征是连续地进行以下步骤：

(a)使溶液中的N-苄氧羰基-L-α-天冬酰基-L-苯基丙氨酸-1-甲基酯和3,3-二甲基丁醛，在均匀的甲醇溶剂中，于氢化催化剂存在下进行氢化；

(b)以固体物质从溶液中分离出催化剂；

(c)通过蒸发除去至少一部分有机溶剂，并在蒸发前和/或蒸发期间和/或蒸发后随意添加一定量的水；和

(d)从剩余的液体中分离形成的固体新甜素，然后干燥，也可以在冷却体系后分离得到的固体新甜素，然后干燥。

2．按照权利要求1的方法，其特征是均匀的甲醇溶剂是由甲醇和甲基异丁基酮及随意的与它们混溶的其它溶剂组成的混合溶剂。

3．按照权利要求1或2的方法，其特征是均匀的甲醇溶剂含有20-95重量％的甲醇，特别是45-90重量％的甲醇。

4．按照权利要求1-3中任何一项的方法，其特征是N-苄氧羰基-L-α-天冬酰基-L-苯基丙氨酸-1-甲基酯是以均匀溶液得到的，而该溶液是将甲醇加入到甲基异丁基酮组成的溶剂体系中，经化学或酶法偶合得到的。

5．按照权利要求1-4中任何一项的方法，其特征是钯/炭催化剂作为氢化催化剂，特别是相对于催化剂干重含有0.1-15重量％的Pd，特别是含有2-10重量％Pd的催化剂。

6．按照权利要求1-5中任何一项的方法，其特征是氢化在25-65℃温度范围进行。

7．按照权利要求1-6中任何一项的方法，其特征是溶剂中的有机部分全部或部分于25-70℃范围被蒸发。

8．按照权利要求7的方法，其特征是在蒸发期间，特别是任何结晶刚刚出现以前，要保证有足够数量的，使产品存在于溶液中的水。

9．按照权利要求8的方法，其特征是加入的水的总量，相对于在结晶出现以前原来的有机物数量，大约为50-500重量％。

10．按照权利要求7或8的方法，其特征是所有的有机溶剂通过蒸发除去。

11．按照权利要求1-10中任何一项的方法，其特征是固体新甜素通过于40-0℃温度范围及比有机溶剂完全或部分蒸发温度较低温度下进行结晶得到。

12．在叙述和试验中记载的制备新甜素的方法。