[发明专利]制备1－烷基吡唑－5－羧酸酯III的方法

权利要求书

1．制备式(Ⅰ)的1-烷基一吡唑-5-羧酸酯的方法，其中

R¹和R⁴相互独立地各代表直链或支链的任选卤代的C₁-C₆烷基、任

    选卤代的C₃-C₇环烷基或任选被取代的C₇-C₁₂芳烷基，和

R²和R³相互独立地各代表氢，直链或支链的任选卤代的C₁-C₆烷

    基、C₃-C₇环烷基或任选被取代的C₇-C₁₂芳烷基，其特征在于，使式(II)的2,4-二酮酯其中R²、R³和R⁴各自如式(Ⅰ)中所定义，和/或其烯醇化物与式(Ⅲ)的烷基肼

               R¹-NH-NH₂             (Ⅲ)，其中，R¹如式(Ⅰ)中所定义，和/或相应的烷基盐如果适当的话在溶剂和/或水的存在下以在至少90％的反应期间都存在式(Ⅲ)的游离的烷基肼这样一种方式反应。

2．按照权利要求1的方法，其特征在于，在各式中，

R¹代表直链或支链的C₁-C₄烷基或任选被取代的苄基，

R²和R³相互独立地各代表氢、直链或支链的任选卤代的C₁-C₄烷基、任选卤代的C₃-C₆环烷基或任选被取代的苄基，和

R⁴代表直链或支链的C₁-C₄烷基。

3．按照权利要求1和2的方法，其特征在于，在95-100％的反应期间都存在式(Ⅲ)的游离的烷基肼．

4．按照权利要求1-3的方法，其特征在于，先将式(Ⅲ)的烷基肼以等摩尔量或过量进料，然后缓慢加入式(Ⅱ)的二酮酯。

5．按照权利要求1-3的方法，其特征在于，先进料少量的游离烷基肼，然后将其余的烷基肼和二酮酯同时加入。

6．按照权利要求1-5的方法，其特征在于，式(Ⅱ)的二酮酯是以下式的其烯醇化物形式使用的：其中

R²、R³和R⁴各自如式(Ⅰ)中所定义，和

M代表等价的碱金属或碱土金属。

7．按照权利要求1-6的方法，其特征在于，所用的烷基盐是式(Ⅶ)的烷基盐：

            [R¹NH₂-NH₂]⁺X^-          (Ⅶ)，其中

R¹如权利要求1中对式(Ⅰ)所定义，和

X^-代表有机或无机酸的阴离子。