[发明专利]作为镇咳剂的季铵化合物

权利要求书

1．下列式(Ⅰ)的化合物，或它的溶剂化物或其药学上可接受的盐：(Ⅰ)在式(Ⅰ)中，Y和E独立地选自-CH₂-R₁₆或者用下列式(Ⅱ)表示的基团：(Ⅱ)其中，R、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆和R₁₆独立地选自氢、C₁-C₈烷基、C₃-C₈烷氧基烷基和C₇-C₁₂芳烷基；m为从1至8的整数且n是从0至8的整数；A选自C₅-C₁₂烷基、C₃-C₁₃碳环、以及选自式(Ⅲ)、(Ⅳ)、(Ⅴ)、(Ⅵ)、(Ⅶ)、(Ⅷ)、(Ⅸ)和(Ⅹ)的环状系统：其中，R₇、R₈、R₉、R₁₀、R₁₁和R₁₂独立地选自溴、氯、氟、羧基、氢、羟基、羟甲基、甲磺酰氨基、硝基、氨磺酰、三氟甲基、C₂-C₇烷酰氧基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、C₂-C₇烷氧羰基、C₁-C₆硫代烷基、芳基和N(R₁₃、R₁₄)，其中R₁₃和R₁₄独立地选自氢、乙酰基、甲磺酰基和C₁-C₆烷基，并且Z选自CH、CH₂、O、N及S，其中如果Z为CH，则Z可以直接地结合到X；或者如果Z是N，则X可以直接结合到Z；或者，如果Z是N并且X不直接结合到Z，则Z可直接结合到R₁₅,R₁₅选自氢、C₁-C₆烷基、C₃-C₈环烷基、芳基和苄基；并且除了当在A中的Z是氮以及X直接结合到Z之外，X为N-R₆；An^-是药学上可接受酸的酸加成盐，或者是来自一药学上可接受的盐的阴离子；及其分离的对映体异构体、非对映异构体和几何异构体，以及其混合物；但须Y和E两者在同一化合物中不能都为-CH₂-R₁₆，且如果用式中n为0、m为1、R₂和R₃各自为氢、X是N-H以及用式(Ⅲ)表示A的式(Ⅱ)表示Y，那么E不是-CH₂-R₁₆或与Y不同。

2．权利要求1的化合物，该化合物是氯化N,N-双-[(1-二氢吲哚基)羰基甲基]二甲基铵。

3．权利要求1的化合物，该化合物是氯化N-[(1-二氢吲哚基)羰基甲基]-N-(苯氨羰基甲基)二甲基铵。

4．权利要求1的化合物，该化合物是氯化N-[(1-二氢吲哚基)羰基甲基]三乙基铵。

5．权利要求1的化合物，该化合物是氯化N,N-双-[(1-萘基)羰基甲基]二甲基铵。

6．用于治疗和/或预防咳嗽的药用组合物，所述组合物包括有效量的按照权利要求1的化合物和一药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。

7．用于治疗和/或预防咳嗽的药用组合物，所述组合物包括有效量的按照权利要求2的化合物和一药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。

8．用于治疗和/或预防咳嗽的药用组合物，所述组合物包括有效量的按照权利要求3的化合物和一药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。

9．用于治疗和/或预防咳嗽的药用组合物，所述组合物包括有效量的按照权利要求4的化合物和一药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。